Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Фармакокінетика ліків

Фармакокінетика (phamiakon – лікарський засіб і kinetikos – те, що стосується руху) вивчає транспорт, розподіл, перетворення (біотрансформацію) ліків в організмі та виведення (екскрецію, елімінацію) їх з організму. Фармакокінетика ліків складається з взаємопов'язаних етапів: – вивільнення лікарської речовини з лікарської форми; – проникнення лікарської речовини крізь біологічні мембрани в судинне русло і тканини до специфічних рецепторів;

  • - розподіл лікарської речовини в біологічних рідинах, органах і тканинах;
  • - біотрансформація – біохімічне перетворення (метаболізм) лікарської речовини і утворення метаболітів, які виводяться з організму;
  • - виведення лікарської речовини або її метаболітів з організму.

Фармококінетика лікарських засобів.

Рис. 3. Фармококінетика лікарських засобів.

Фармакокінетичні параметри

  • 1. Константа швидкості абсорбції (всмоктування) Кої – швидкість надходження препарату з місця введення в системний кровообіг при несудинному способі введення за одиницю часу.
  • 2. Константа швидкості елімінації Кел або Кеl – швидкість зникнення препарату з організму шляхом екскреції чи біотрансформації за одиницю часу.
  • 3. Період напіввиведення (Τ½; розмірність – год, хв) – час елімінації з організму половини введеної і всмоктаної дози препарату. Період напівелімінації однозначно залежить від константи швидкості елімінації; як правило, Т½=0,693/Кел.
  • 4. Період напівабсорбції (напіввсмокіування) (над розмірність год., хв.) – час, необхідний для абсорбції з місця введення в системний кровообіг половини введеної дози. Параметр використовується при несудинному введенні препарату і однозначно залежить від константи швидкості всмоктування препарату: t½,a= 0,693/Коі.
  • 5. Стаціонарна концентрація препарату (Cs, розмірність – ммоль/л, мкг/мл) – концентрація, яка встановлюється в плазмі крові при надходженні препарату в організм з постійною швидкістю (наприклад, при внутрішньовенному крапельному вливанні).

Основні механізми всмоктування лікарської речовини (ЛР) за В.К.Лелахіним та співавторами (1988), з деякими змінами.

Рис. 4. Основні механізми всмоктування лікарської речовини (ЛР) за В.К.Лелахіним та співавторами (1988), з деякими змінами.

– молекула; → напрямок руху молекул ЛР.

  • 6. Об'єм розподілу препарату (Vd або V, розмірність – л, мл) – ступінь захвату препарату тканинами з плазми крові. Часто об'єм розподілу відносять до одиниці маси тіла хворого (g, кг) і одержують питомий об'єм розподілу (Δ d; л/кг, мл/кг: Δ d= Vd/g).
  • 7. Загальний кліренс препарату (CLt або CLm; розмірність – мл/хв, л/год) – швидкість очищення організму від ліків. Відповідає тій частині об'єму розподілу, яка очищається від препарату за одиницю часу: CLt= Vd Ken.
  • 8. Біодоступність (F) визначають кількістю лікарської речовини, що надходить до загального кола кровообігу і взаємодіє з тканинними рецепторами. Біодоступність виражають у відсотках і при введенні безпосередньо в кров приймають за 100%.
  • 9. Нирковий кліренс (СLгод або СLнир.; розмірність – мл/хв, л /год) – параметр, який визначає швидкість очищення організму від препарату шляхом його екскреції з сечею.
 
<<   ЗМІСТ   >>