Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Лікарські засоби, що впливають на периферичну нервову систему. Ліки, які впливають на аферентну іннервацію

Місцеві анестетики

Місцеві анестетики – препарати, які викликають оборотну втрату больової та інших видів чутливості при прямому контакті з збудженою мембраною нервових клітин периферичних нервових волокон.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

48

283

6

12,5%

Артикаїн-ЗТ, мепивакаїн (Мели катон), проксиметакаїп (Алкаш) бупшмбен (Бутезин пікрат) ропивикаїн (Наропин), оксетакаїн, оксибупрокаїн (Інокаїн)

Класифікація та препарати

Складні ефіри

Заміщені аміди ацетаніліду

Комбіновані засоби

Пара-амінобензойноїкислоти (ПАБК)

Бензофурокарбонової кислоти

Прокаїн Бензокаїн Тетракаїну г/х

Бензофурокаїн

Артикаїн

Лідокаїн

Бупівакаїн Гримекаїну г/х Бумекаїну г/х

Ультракаїн Д-С

Павестезин

Артикаїн-ЗТ

Механізм дії

Місцеві анестетики за рахунок мембраностабілізуючої дії знижують проникність мембран для іонів Na+ та К+ і тим самим перешкоджають виникненню потенціалу дії. Гальмують вивільнення нейромедіаторів і передачу нервових імпульсів крізь синапси, змінюють поверхневий натяг мембранних фосфоліпідів, таким чином закривають кальцієві канали.

На біохімічному рівні препарати порушують окиснювальновідновлювальні процеси в цитозолі, пригнічують активність цитохромоксидаз, дегідрогеназ і цитохрому-С.

Фармакодинаміка

Всі препарати володіють місцевоанестезуючим ефектом. Характеристика основних наведена в таблицях 8 і 9.

Антиаритмічний ефект (прокаїн, артикаїн, лідокаїн, бумекаїну г/х, ультракаїн Д-С).

Гіпотензивний ефект (прокаїн, артикаїн, лідокаїн, всі комбіновані засоби).

Центральний анальгезуючий ефект (бензофурокаїн),

Спазмолітичний ефект (павестезин).

Таблиця 8

Порівняльна характеристика активності анестетиків

Препарат

Активність при анестезії

Поверхневій

Інфільтраційній

Провідниковій

Прокаїн

0,1

1

1

Гримекаїн

0,4

3-3,5

2,5 – 3,5

Підокаїн

0,5

2-4

2-3

Анестезуюча активність наведена в умовних одиницях.

Таблиця 9

Препарат

Проникаюча

здатність

Анестезія

Токсичність

Бензокаїн

-

+

+-

Прокаїн

++

+

+-

Підокаїн

+++

++

++

Гримекаїн

+++

++

+

Бензофурокаїн

+++

++

+-

Показання до застосування та взаємозамінність

Інфільтраційна анестезія – прокаїн, бензофурокаїн, всі заміщені аміди ацетаніліду, крім бумекаїну г/х; ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Термінальна анестезія – складні ефіри ПАБК, крім прокату; лідокаїн, бумекаїну г/х.

Провідникова анестезія – прокаїн; всі заміщені аміди ацетаніліду, крім бумекаїну г/х; ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Спинномозкова анестезія – прокаїн, артикаїн, лідокаїн, бупівакаїн (бупівакаїн-М), тримекаїн, ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Люмбальна анестезія – артикаїн, ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Парацервікапьна, каудальна, епідуральна, міжреберна анестезії – бупівакаїн (бупівакаїн-М).

Перидурапьна – тримекаїну г/х.

Перитоніт, плеврит, панкреатит, ниркова та печінкова коліки – бензофурокаїн.

Тахіаритмія – лідокаїн.

Гастралгії, спазми непосмугованих м'язів шлунку та кишечника – павестезин.

Стоматологічні втручання – артикаїн-ЗТ, лідокаїн (2%), прокаїн.

Побічна дія

При застосуванні місцевих анестетиків можливі шкірні алергічні реакції, загальна слабкість, запаморочення, колапс, шок.

Приймання тетракаїну викликає гіперемію, прохідне підвищення внугрішньоочного тиску у чутливих хворих, набряк і десквамацію епітелію роговиці, алергічні реакції.

При використанні артикаїну відмічається головний біль, диплопія, помутніння в очах.

Місцевоанестезуючі речовини, потрапляючи до системного кровообігу, стимулюють центральну нервову систему, викликають неспокій, тремор, в токсичних дозах – судоми.

Протипоказання

Застосування місцевих анестетиків протипоказано при слабкості синусового вузла, при атриовентрикулярній блокаді, брадикардії, кардіогенному шоку, тяжких захворюваннях печінки.

Артикаїн не можна вводити при виражених порушеннях ритму серця, закритокутовій глаукомі; тетракаїн – при ерозіях роговиці.

Фармакобезпека

Місцеві анестетики несумісні з М-холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, серцевими глікозидами, судинорозширюючими (папаверин, теофілін, дибазол), β-адреноблокаторами, хінідином.

Прокаїн несумісний з сульфаніламідами.

Не можна змішувати розчин бензофурокаїну з розчином тіопентал- натрію та іншими розчинами, які мають лужну реакцію.

Складні ефіри ПАБК потрібно обережно призначати хворим з алергією на сульфаніламіди. Також вони знижують активність сульфаніламідних препаратів.

Лідокаїн викликає артеріальну гіпотонію, брадикардію, при передозуванні можливе психомоторне збудження, судоми.

При одночасному застосуванні бупівакаїну з окситоцином або ерготаміном можливе різке підвищення AT і розвиток інсульту.

При використанні бупівакаїну слід уникати тривалого контакту з металевими частинами шприца.

При підвищенні дози бупівакаїну можливе виникнення судом, пригнічення серцевої діяльності (до зупинки серця).

Можна сповільнити абсорбцію місцевих анестетиків за допомогою судинозвужуючих засобів типу адреналіну.

При запальних процесах у тканинах активність місцевих анестетиків зменшується.

Антихолінестеразні засоби підвищують анестезуючу дію новокаїну.

Порівняльна характеристика препаратів

Бензокаїн – один з перших синтетичних місцевих анестетиків. Препарат погано розчиняється у воді, але широко застосовується у вигляді мазей, присипок. Іноді призначається при блюванні вагітних, морській і повітряній хворобі.

Прокаїн характеризується малою токсичністю, великою широтою терапевтичної дії і додатковими фармакологічними властивостями: антиаритмічною, гіпотензивною діями, що дозволяє використовувати його в різних областях медицини.

Бупівакаїн (бупівакаїн-М) забезпечує сильну та тривалу (3-10 годин і більше) анестезію.

Тетракаїн в значній мірі сильніший за прокаїн, але має високу токсичність і застосовується тільки для поверхневої анестезії.

Лідокаїн переноситься краще, ніж тетракаїн, володіє сильною місцевоанесгезуючою активністю. Часто призначається як антиаритмічний засіб.

Тримекаїн, бумекаїн за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близькі до лідокаїну.

Бензофурокаїн має виражену місцевоанесгезуючу дію і володіє центральною анальгезуючою активністю.

Арпткаїн виявляє швидку та відносно довгу місцевоанестезуючу дію при інфільтраційній, провідниковій, спинномозковій і люмбальній анестезії. Викликає слабку поверхневу анестезію.

Артикаїн-ЗТ – комбінований засіб, що містить артикаїн та епінефрин. Дія препарату розвивається швидко (через 1-2 хв.) і триває 45 хвилин. Використовується для інфільтраційної та провідникової анестезії, та у стоматології.

Павестезин містить бензокаш і папаверину г/х, призначається при гастралгіях, спазмах шлунку та кишечника.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Автикаїн (Супракаїн, Ультракаїн)

р-н д/і 1; 2; 5%

Аріикаїн-ЗТ

р-н д/і 4%

Бензокаїн (Анестезин, Бебідент)

табл. 0,3; аерозоль

Бензофурокаїн

р-н д/і 1%

Бумекаїн (Пиромекаїн)

р-н д/і 1%

Бупівакаїн (Бупівакаїн-М, Анекаїн Маркаїн, Маркаїн Спінал)

р-н д/і 0,25; 0,5%

ІЦдокаш (Аритмал, Ксилодонт, Ксипокаїн, Лігнокаїн, Лідестин, Шдокард, Нурокаїн, Окгокаїн)

р-н д/і 0,5; 1; 2%; гель 2%

Павестезин

табл.

Прокаїн (Новокаїн)

р-н д/і 0,25; 0,5; 1; 2%; супоз. рекг. 0,1

Гегракаїн

пор., очні плівки

Гримека'їн

р-н д /і 1;2%

Ультракаїн Д-С

р-н д/і

 
<<   ЗМІСТ   >>