Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

М-Холіноблокатори

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновленнях INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

67

242

-

-

-

Класифікація та препарати

Атропіну сульфат

Пірензепін

Гомаїропіну пдробромід

Іпратропій бромід

Скополаміну гїх

Тропікамід

Платифіліну гідротартрат

Бутилскополаміну бромід

Адифенін

Алрофен

Метацину йодид

Бесалол

М-холінолітики поділяються на третинні (атропін, скополамін, платифілін, гоматропін та інш.) та четвертинні (мегацин, пірензепін, іпратропій бромід та інш.); на рослинного (атропін, гоматропін, скополамін, платифілін) та синтетичного (адифенін, мегацин, пірензепін, іпратропій бромід, тропікамід, бутилскополаміну бромід) походження.

Механізм дії

Препарати цієї групи зворотно вибірково блокують М- холінорецептори органів і припиняють передачу імпульсів з закінчень поспангліонарних парасимпатичних нервів на клітини органів-виконавців. Вони усувають мускаринові ефекти ендогенного та введеного зовні ацетилхоліну шляхом конкуренції з ним за М-холінорецептори.

Після пригнічення М-холінорецепторів (інактивація парасимпатичної іннервації) переважає симпатична іннервація.

Класичним представником М-холіноблокаторів є атропіну сульфат. Антагонізм між атропіном і ацетилхоліном конкурентний, тобто взаємодія цих речовин з М-холінорецептором знаходиться в прямій залежності від концентрації препарату та медіатору в рецепторній зоні (більше того, антагонізм між атропіном і ацетилхоліном однобічний, тобто ефекти ацетилхоліну усуваються атропіном, а не навпаки).

Останніми роками в зв'язку з ідентифікацією підтипів М-холінорецепторів (МГМ5) почався пошук фармакологічних препаратів, що вибірково діють на різні підтипи М-холінорецепторів. До таких недавно винайдених лікарських засобів належить пірензепін, що вібірково блокує Мі-хопінорецептори слизової оболонки шлунка.

Фармакодинаміка

Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, тропікаміл, бесалол викликають розширення зіниці (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації.

Таблиця 11

Порівняльна характеристика М-хопінопітиків

Ефекти

Атропін

Гоматропін

Скополамін

Платифілін

Метании

Розширення

зіниці

7-10 днів

1-2 дні

3-5 днів

3-5 год

Розширення

бронхів

8-12 днів

1 -2 дні

5-7 днів

5-6 год

Спазмолітична ція на жовчо- та сечовивідні

шляхи

+++

++

++

++++

Послаблення

+++

++

++

+++

вестибулярних

порушень

++

+++

+

Усі М-холіноблокатори пригнічують секрецію залоз, сприяють розслабленню непосмугованої мускулатури органів, які перебувають у стані спазму.

Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, адифснін викликають тахікардію.

Пірензепін володіє гастропротскгорною дією, бесалол – антисептичною дією.

Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, адифснін, апрофен, бесалол виявляють центральну холінолітичну дію.

Платифілін виявляє спазмолітичну (папавериноподібну) дію, розширює артеріальні судини, знижує AT.

Показання до застосування та взаємозамінність

  • 1. Діагностика захворювань очей (атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну г/х, платифіліну гідротартрат, тропікамід);
  • 2. Запальні захворювання очей (атропіну сульфат, скополаміну гідрохлорид);
  • 3. Підбір лінз (атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, платифіліну гідротартрат. тропікамід);
  • 4. Виразкова хвороба шлунка, гіперацидний гастрит (атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, адифенін, метацнну йодид, пірензепін, бутилскополаміну бромід, апрексон, бесалол);
  • 5. Премедикація (атропіну сульфат, скополаміну! гідробромід, метацину йодид);
  • 6. Бронхіальна астма (атропіну сульфат, скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацину йодид, іпратропій бромід);
  • 7. Коліки: кишкові, печінкові, ниркові (атропіну сульфат, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, аднфенін, метацину йодид, бушлекополаміну бромід, апрофен, бесалол);
  • 8. Заіроза передчасних пологів (метацину йодид);
  • 9. Ендартеріїт (адифенін, апрофен);
  • 10. Спазми судин головного мозку та коронарних судин (апрофен);
  • 11. Зупинка серця, брадикардія, передозування холіномімстиків та антихолінестеразних препаратів (атропіну сульфат);
  • 12. Морська хвороба, хвороба Паркінсона (скополаміну гідрохлорпд).
  • 13. Гіпертонічна хвороба (платифіліну гідротартрат).

Побічна дія

Інтоксикація атропіном дуже характерна та має такі ознаки: суха шкіра, підвищення температури, широкі зіниці, далекозорість, сухість у роті, тахікардія, ускладнене сечовиділення, атонія кишечника, галюцинації, рухове збудження, що може перейти до судом та коми.

При застосуванні адифеніну можливе виникнення відчуття сп'яніння, запаморочення, порушення акомодації.

Специфічним антидотом при отруєнні атропіном та його аналогами є фізостигмін.

Протипоказання

М-холіноблокатори протипоказані при глаукомі.

Платифілін протипоказаний при органічних захворюваннях печінки та нирок; іпратропій бромід – при вагітності.

Адифенін не можна застосовувати водіям транспорту та особам, що виконують роботу, яка потребує швидких психічних та фізичних реакцій.

Фармакобезпека

М-холіноблокатори несумісні з психостимуляторами, інгібіторами МАО, блювотними засобами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном.

Атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, ацетилсаліциловою кислотою, дибазолом, ацетилхоліном.

Розчин атропіну для ін'єкцій 0,1%, в очних краплях -1%.

Перед їдою приймають атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацину йодид, пірензепін, бутилекополаміну бромід, після їди – адифенін.

Порівняльна характеристика препаратів

Атропіну сульфат є еталонним препаратом у групі М- хопіноблокаторів. Він міститься в таких рослинах, як беладона, скополія, дурман, блекота.

Надчутливішими до нього є секреторні органи і гладкі м'язи шлунка, кишок, жовчних шляхів, сечового міхура, особливо при спазмах.

Атропін володіє центральною та периферичною холінолітичною дією. При місцевому застосуванні на око атропін розширює зіниці (міоріаз) на 5-7 днів внаслідок усунення холінергічних впливів на круговий м'яз райдужки очей. Зір встановлюється на дальню точку бачення (параліч акомодації) (Рис. 2.).

Гоматропіну гідробромід менш активний, ніж атропін. Використовують тільки в офтальмологічній практиці для розширення зіниці на 15-20 год.

Скополаміну гідрохлорид – алкалоїд, що міститься разом з атропіном у беладоні, скополії, дурмані, блекоті. Як і атропін, володіє центральною та периферичною холінолітичною дією. Дія його менш тривала, ніж у атропіну. На відміну від атропіну викликає седативний та снодійний ефект. Викликає помітне психомоторне збудження і потенціює депривуючий вплив наркотичних анальгетиків, снодійних і засобів для наркозу. Застосовують для лікування паркінсонізму. Входить до складу таблеток "Аерон", які використовують для профілактики та лікування морської та повітряної хвороби.

Платифіліну гідротартрат алкалоїд, що міститься у жовтозіллі широколистому. За дією подібний до атропіну, але менш активний. На ЦНС справляє седативну дію. Пригнічує судиноруховий центр. Його дія на око менш тривала (5-6 год), ніж дія гоматропіну та атропіну. Входить до складу "Тепафіліну", "Папюфіну". Головним чином застосовують при спастичних станах органів і судин.

Адифенін окрім спазмолітичної активності справляє місцевоанестезуючу дію. При застосуванні препарату спостерігається запаморочення, посилення ефектів снодійних засобів, наркотичних анальгетиків і засобів для наркозу.

Бутилскопаламіну бромід – синтетичне похідне скополаміну. Володіє вираженою спазмолітичною дією на непосмуговані м'язи внутрішніх органів.

Апрофен активніший, ніж адифенін, за периферичною холінолітичною дією. У порівнянні з платифіліном і спазмолітином сильніше розширює коронарні судини. Підсилює скорочувальну функцію матки та підвищує її тонус.

Таблетки "Бесалол" містять фенілсаліцилат та екстракт беладони, мають спазмолітичну, холінолітичну та антисептичну активність.

Метацину йодид – периферичний холінолітик, не проходить через ГЕБ. Діє сильніше за атропін і спазмолітин.

Пірензепін є представником нової підгрупи антихолінергічних засобів – специфічний блокатор Мі-холінорецепторів. На відміну від атропіну цей препарат вибірково пригнічує секрецію залоз шлунка, соляної кислоти та пепсиногену. Не справляє істотного блокуючого впливу на М- холінорецептори слинних залоз, серця та гладких м'язів ока.

Іпратропій бромід здебільшого блокує М-холінорецептори бронхів та слизової оболонки носа. Застосовується у вигляді аерозолю при хронічних обструктивних бронхітах і бронхоастматичних станах, хронічних пневмоніях.

Назальний спрей "Атровент" застосовують при ринітах різної етіології.

Тропікамід викликає мілріаз на 2-4 години, використовують в офтальмології для діагностичного дослідження очного дна та визначення рефракції.

Перелік препаратів

INN,(Торговельна назва)

Форма випуску

Адифенін (Спазмолітин)

р-н д/і 1 %: табл. 25 мг

Апрофен

р-н д/і 0,01; 0,02 г/мл; табл. 25 мг

Атропіну сульфат (Атромед)

краплі очні 10 мг/мл

Бесалол

драже

Бутилскополаміну бромід (Бускопан, Спазмобрю, Спазмоліт, Хюсцин-Н, Еспа-Бутил)

араже 10 мг; р-н д/і 20 мг/мл супоз. Рекг. 7,5; 10 мг; табл, вкр.об. 10 мг

Гоматропіну гідробромід

краплі очні 0,25%

Іпратропій бромід (Арутропід, Атровент Вагос, Ітроп, Ринатек)

аер. інг. доз. 0,05; 0,03%; аю 3,06%; р-н д/і 0,5 мг/мл; табл), мг

Метацину йодид

>н д/і 0,1%: табл. 2 мг

Пірензепш (Абринак, Гастрил, Гастрозем, Гастромен, Гастропін, Дуогасірап, Пірен, Улькосан)

>н д/і 5; 10 мг/мл; табл. 25; 50 мг

Платифіпіну гідротартрат

р-н д/і 2 мг/мл

Скополамін (Бускулізин, Ксоподєрм ТТС)

р-н д/і 2%; ТТС 1,5 мг

Тропікамід (Мідріацил, Мідрум)

краплі очні 0,5: 1 %

 
<<   ЗМІСТ   >>