Головна Медицина
Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
М-ХоліноблокаториФармакомаркетинг
Класифікація та препарати
М-холінолітики поділяються на третинні (атропін, скополамін, платифілін, гоматропін та інш.) та четвертинні (мегацин, пірензепін, іпратропій бромід та інш.); на рослинного (атропін, гоматропін, скополамін, платифілін) та синтетичного (адифенін, мегацин, пірензепін, іпратропій бромід, тропікамід, бутилскополаміну бромід) походження. Механізм дії Препарати цієї групи зворотно вибірково блокують М- холінорецептори органів і припиняють передачу імпульсів з закінчень поспангліонарних парасимпатичних нервів на клітини органів-виконавців. Вони усувають мускаринові ефекти ендогенного та введеного зовні ацетилхоліну шляхом конкуренції з ним за М-холінорецептори. Після пригнічення М-холінорецепторів (інактивація парасимпатичної іннервації) переважає симпатична іннервація. Класичним представником М-холіноблокаторів є атропіну сульфат. Антагонізм між атропіном і ацетилхоліном конкурентний, тобто взаємодія цих речовин з М-холінорецептором знаходиться в прямій залежності від концентрації препарату та медіатору в рецепторній зоні (більше того, антагонізм між атропіном і ацетилхоліном однобічний, тобто ефекти ацетилхоліну усуваються атропіном, а не навпаки). Останніми роками в зв'язку з ідентифікацією підтипів М-холінорецепторів (МГМ5) почався пошук фармакологічних препаратів, що вибірково діють на різні підтипи М-холінорецепторів. До таких недавно винайдених лікарських засобів належить пірензепін, що вібірково блокує Мі-хопінорецептори слизової оболонки шлунка. Фармакодинаміка Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, тропікаміл, бесалол викликають розширення зіниці (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації. Таблиця 11 Порівняльна характеристика М-хопінопітиків
Усі М-холіноблокатори пригнічують секрецію залоз, сприяють розслабленню непосмугованої мускулатури органів, які перебувають у стані спазму. Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, адифснін викликають тахікардію. Пірензепін володіє гастропротскгорною дією, бесалол – антисептичною дією. Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, скополаміну гідрохлорид, платифіліну гідротартрат, адифснін, апрофен, бесалол виявляють центральну холінолітичну дію. Платифілін виявляє спазмолітичну (папавериноподібну) дію, розширює артеріальні судини, знижує AT. Показання до застосування та взаємозамінність
Побічна дія Інтоксикація атропіном дуже характерна та має такі ознаки: суха шкіра, підвищення температури, широкі зіниці, далекозорість, сухість у роті, тахікардія, ускладнене сечовиділення, атонія кишечника, галюцинації, рухове збудження, що може перейти до судом та коми. При застосуванні адифеніну можливе виникнення відчуття сп'яніння, запаморочення, порушення акомодації. Специфічним антидотом при отруєнні атропіном та його аналогами є фізостигмін. Протипоказання М-холіноблокатори протипоказані при глаукомі. Платифілін протипоказаний при органічних захворюваннях печінки та нирок; іпратропій бромід – при вагітності. Адифенін не можна застосовувати водіям транспорту та особам, що виконують роботу, яка потребує швидких психічних та фізичних реакцій. Фармакобезпека М-холіноблокатори несумісні з психостимуляторами, інгібіторами МАО, блювотними засобами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном. Атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, ацетилсаліциловою кислотою, дибазолом, ацетилхоліном. Розчин атропіну для ін'єкцій 0,1%, в очних краплях -1%. Перед їдою приймають атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацину йодид, пірензепін, бутилекополаміну бромід, після їди – адифенін. Порівняльна характеристика препаратів Атропіну сульфат є еталонним препаратом у групі М- хопіноблокаторів. Він міститься в таких рослинах, як беладона, скополія, дурман, блекота. Надчутливішими до нього є секреторні органи і гладкі м'язи шлунка, кишок, жовчних шляхів, сечового міхура, особливо при спазмах. Атропін володіє центральною та периферичною холінолітичною дією. При місцевому застосуванні на око атропін розширює зіниці (міоріаз) на 5-7 днів внаслідок усунення холінергічних впливів на круговий м'яз райдужки очей. Зір встановлюється на дальню точку бачення (параліч акомодації) (Рис. 2.). Гоматропіну гідробромід менш активний, ніж атропін. Використовують тільки в офтальмологічній практиці для розширення зіниці на 15-20 год. Скополаміну гідрохлорид – алкалоїд, що міститься разом з атропіном у беладоні, скополії, дурмані, блекоті. Як і атропін, володіє центральною та периферичною холінолітичною дією. Дія його менш тривала, ніж у атропіну. На відміну від атропіну викликає седативний та снодійний ефект. Викликає помітне психомоторне збудження і потенціює депривуючий вплив наркотичних анальгетиків, снодійних і засобів для наркозу. Застосовують для лікування паркінсонізму. Входить до складу таблеток "Аерон", які використовують для профілактики та лікування морської та повітряної хвороби. Платифіліну гідротартрат – алкалоїд, що міститься у жовтозіллі широколистому. За дією подібний до атропіну, але менш активний. На ЦНС справляє седативну дію. Пригнічує судиноруховий центр. Його дія на око менш тривала (5-6 год), ніж дія гоматропіну та атропіну. Входить до складу "Тепафіліну", "Папюфіну". Головним чином застосовують при спастичних станах органів і судин. Адифенін окрім спазмолітичної активності справляє місцевоанестезуючу дію. При застосуванні препарату спостерігається запаморочення, посилення ефектів снодійних засобів, наркотичних анальгетиків і засобів для наркозу. Бутилскопаламіну бромід – синтетичне похідне скополаміну. Володіє вираженою спазмолітичною дією на непосмуговані м'язи внутрішніх органів. Апрофен активніший, ніж адифенін, за периферичною холінолітичною дією. У порівнянні з платифіліном і спазмолітином сильніше розширює коронарні судини. Підсилює скорочувальну функцію матки та підвищує її тонус. Таблетки "Бесалол" містять фенілсаліцилат та екстракт беладони, мають спазмолітичну, холінолітичну та антисептичну активність. Метацину йодид – периферичний холінолітик, не проходить через ГЕБ. Діє сильніше за атропін і спазмолітин. Пірензепін є представником нової підгрупи антихолінергічних засобів – специфічний блокатор Мі-холінорецепторів. На відміну від атропіну цей препарат вибірково пригнічує секрецію залоз шлунка, соляної кислоти та пепсиногену. Не справляє істотного блокуючого впливу на М- холінорецептори слинних залоз, серця та гладких м'язів ока. Іпратропій бромід здебільшого блокує М-холінорецептори бронхів та слизової оболонки носа. Застосовується у вигляді аерозолю при хронічних обструктивних бронхітах і бронхоастматичних станах, хронічних пневмоніях. Назальний спрей "Атровент" застосовують при ринітах різної етіології. Тропікамід викликає мілріаз на 2-4 години, використовують в офтальмології для діагностичного дослідження очного дна та визначення рефракції. Перелік препаратів
|
<< | ЗМІСТ | >> |
---|