Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Естрогенні та анти естрогенні препарати

Естрогени (естріол, естрон, естрадіол) у жінок секретуються клітинами внутрішньої оболонки фолікула в яєчниках і в незначній мірі в жовтому тілі.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

39

240

5

12,8%

Естрогени кон'юговані (Премарин, Естрофемінал), анастрозол (Аримідекс), летрозол (Фемара), ексеместан (Аромазин), міфепристон

Класифікація та препарати

1. Естрогенні препарати

A. Стероїдної будови:

Природні естрогени – естрон, естрадіол, естрогени кон'юговані, естріол

Напівсинтетичні – етинілестрадіол

B. Естрогенні препарати нестероїдної структури – гексесірол, диместрол.

2. Антиестрогенні препарати кломіфенцитрат

Механізм дії

Естрогенні препарати вибірково накопичуються в органах-мішенях: мащі, піхві, молочній залозі, передній долі гіпофіза, печінці, де зв'язуються зі специфічним позаядерним білком есірофіліном, рецепторами плазматичних мембран клітин-мішеней, утворюючи з ними гормон-рецепторні комплекси. Вони проникають в ядро, активують синтез ДНК та РНК, впливають на біосинтез білка.

Фармакодинаміка

Естрогенні препарати викликають проліферацію ендометрія, стимулюють розвиток матки, статевих органів та вторинних статевих ознак, покращують кровопостачання матки, сприяють розвитку секреторного епітелію молочних залоз, посилюють скоротливість і тонус матки, гальмують секрецію гонадотропінів аденогіпофіза, виявляють антиандрогенну дію.

Показання до застосування та взаємозамінність

Аменорея, безплідність, гіпоплазія статевих органів, слабкість пологової діяльності (всі естрогени, крім естріолу).

Атрофія слизової оболонки піхви (естріол).

Клімактеричні розлади (всі естрогени).

Рак молочної залози (етинілестрадіол, гексестрол, диместрол, кломіфенцитрат).

Рак простати (етинілестрадіол, синестрол, диместрол).

Дисфункціональні маточні кровотечі, безплідність, андрогекна недостатність у чоловіків, рак молочної залози (кломіфенцитрат).

Побічна дія

Естрогенні препарати у жінок можуть викликати маткові кровотечі, набряки, порушення функції нирок, у чоловіків – фемінізацію, зниження лібідо, потенції.

Побічна дія кломіфенцитрату – біль внизу живота, метеоризм, менорагія, диспепсичні явища, припливи, алергічний дерматоз, тромбоемболічні ускладнення.

Протипоказання

Естрогени протипоказані хворим з пухлинами статевих органів, молочних залоз, при маткових кровотечах, захворюваннях нирок, печінки.

Протипоказання кломіфенцитрату – вагітність, злоякісні та доброякісні пухлини, органічні захворювання ЦНС, кровотечі, не пов'язані з порушенням овуляції, схильність до тромбоутворення.

Фармакобезпека

Швидка інактивація естрогенів у печінці виключає можливість введення природних естрогенів внутрішньо, у зв'язку з чим їх вводять парентерально.

Естрогени несумісні з антикоагулянтами непрямої дії.

Порівняльна характеристика препаратів

Естрогенні препарати

Естрон природний фолікулярний гормон, його добувають із сечі вагітних жінок, тварин.

Естрадіол активніший, ніж естрон, і діє значно триваліше (вводять 1 раз через 2 дні).

Етинілестрадіол активніший, ніж естрон, в 50 разів, вживають всередину.

Естрогени кон'юговані. Препарат вміщує комплекс природних естрогенів.

Гексестрол за активністю відповідає естрону. Використання обмежене у зв'язку з побічною дією.

Диместрол – препарат пролонгованої дії, ефективний впродовж 7 днів.

Антиестрогенний препарат

Кломіфенцитрат є конкурентом естрогенів, зв'язується з рецепторами естрогенів у гіпоталамусі та яєчниках. У малих дозах зменшує вміст естрогенів, у великих дозах інгібує секрецію гонадотропінів.

Здатність кломіфенцитрату стимулювати овуляцію зумовлює застосування його при безплідності.

Перелік препаратів

INN,(Торговельна назва)

Форма випуску

ЕСТРОГЕНИ

Гексесгрол (Синестрол)

табл. 1 мг; олій, р-н д/і 0,1%

Диместрол

олій, р-н д/і 0,6%

Естрадіол (Деместрил, Дивігель, Клімара, Менорест, Різеле, Есклім, Есградерм, Естраціола дипропіонат, Естрогеяь, Естрофем)

ТТС 25; 50 мкг, гель 0,1%; олій, р- н д/і 1 мг/мл;табл. 1;2;4мг

Естріол (Гінасан, Колпогін, Овестерин, Овестин, Орто-Гінесг, Традепія, Тривекс)

табл. 0,25; 1; 2 мг; крем ваг. 0,1 %; супоз. ваг. 0,5 мг; р-н д/і 1 мг/мл

Естрогени кон'юговані (Гормоплекс, Премарин, Естрофемінал)

драже 1,25 мг; табл. 0,625 мг; капс. 0,3; 0,6; 1,25 мг

Естрон (Фолікулін)

олій, р-н д/і 0,5; 1 мг/мл

Етиніл естрадіол (Мікрофолін форте)

табл. 10; 50 мг

АНТИЕСТРОГЕНИ

Ююміфенцитрат (Главосан, Динерик, Кломід, Кломіфен, Клостилбегіт, Перго- ийм, Серофен, Проліфен)

табл. 50 мг

 
<<   ЗМІСТ   >>