Прогестини та їх антагоністи

Гесгагени – гормональні препарати, що містять гормони, які виробляються жовтим тілом, плацентою, сітчастою зоною кори надниркових залоз, частково яєчками, а також їх синтетичні аналоги.

Основним гормоном жовтого тіла є прогестерон. Секреція цього гормону починається після розриву фолікула і триває протягом усієї другої половини менструального циклу (10-12 днів), а якщо відбулося запліднення яйцеклітини, то і під час вагітності.

Фармакомаркетинг

Препарати

Механізм дії

Механізм дії гестагенів грунтується на взаємодії з прогестиновими рецепторами, розташованими в органах-мішенях (репродуктивних органах)

і в тканинах головного мозку. Прогесгинові рецептори зв'язуються з АТФ, каталізують її дефосфорилювання. Після взаємодії зі специфічними білками хромосом відбувається взаємодія з РНК-полімеразою і активується процес транскрипції.

Міфепристон блокує прогесгинові рецептори матки.

Фармакологічні ефекти

Гестагени зменшують збудливість і скорочення матки та її чутливість до ацетилхоліну, викликають перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, сприяють збереженню вагітності, стимулюють розвиток молочних залоз. При заплідненні вони пригнічують овуляцію, скорочення матки, забезпечуючи спокій міометрія, знижують його чутливість до окситоцину. Препарати проявляють анаболічну активність: активують синтез білка в матці, виводять натрій та затримують калій в організмі. Гестагени гальмують гонадотропну активність гіпофіза.

Показання

Маткові кровотечі (усі гестагени, крім алілестренолу).

Загроза спонтанного аборту при вагітності, загроза передчасних пологів (усі препарати, крім прегніну).

Ендомегріоз (норетистерон); безплідність, аменорея (прогестерон, прегнін); контрацепція (ацетомепрегеноп).

Побічна дія

Гестагенні препарати у порівнянні з естрогенами рідко викликакль побічні реакції. При їх застосуванні можуть виникати алергічні реакції, диспепсичні розлади, зміни лібідо, порушення менструального циклу, зміни маси тіла, рідко – анафілактоідні реакції і жовтяниця.

Протипоказання

Гестагени протипоказані при маткових кровотечах, раку молочної залози, порфірії, тромбофлебітах.

Фармакобезпека

Алілесіренол не слід призначати одночасно з препаратами, що викликають індукцію мікросомальних ферментів печінки.

Гестагени слід уважно призначати хворим на цукровий діабет, з артеріальною гіпертензією, з порушенням функції нирок, серцевої діяльності, при депресивних станах.

За тривалого застосування прогесгани здатні викликати атрофію ендометрія, вони затримують в організмі воду і солі, збільшують вміст азоту в сечі, стимулюють виділення шлункового соку, пригнічують виділення жовчі, викликають легкий гіпертензивний ефект, сприяють збільшенню протромбінового індексу.

Порівняльна характеристика препаратів

Прогестерон нестійкий, швидко інактивується в печінці. Призначають у вигляді олійних розчинів внутрішньом'язово, підшкірно.

Етистерон – синтетичний аналог прогестерону, менш активний, призначають у таблетках під язик.

Норетистероп – поряд з гестагенними властивостями володіє андрогенною активністю. Стійкий до ферментів органів травлення, застосовується внутрішньо.

Алілестренол є пероральним протестном.

Ацетомепрегенол – високоефективний перорапьний гестагенний препарат.

Оксипрогестерону капронат діє повільно, але тривало (протягом 7- 14 днів).

До протигестагенних засобів належить сполука стероїдної структури міфепристон. Він перешкоджає дії прогестинів, стимулює скорочення міомеїрія і виникнення аборту.

Перелік препаратів