Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Контрацептивні засоби

Контрацептивними (протизаплідними) препаратами називають засоби, що запобігають вагітності.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

23

580

Група постійно поновлюється

Класифікація та препарати

Комбіновані естроген-гестагенні препарати

Мікродози гестагенів (міні-пілі)

Монофазні

Двофазні

Трифазні

Овідон

Ригевідон

Мінізистон

Діане-35

Нон-овлон

Фемоден

Марвелон

Мікрогінон-28

Силест

Новінет

Регулон

Антеовін

Нео-еуномін

Три-регол

Тризисгон

Триквілар

Гриновум

Тринордіол-21

Мілване

Континуїн

Норгестрел

Мікролют

Лінестренол

Посткоїтальні

Пролонговані прогестинвмісні

Вагінальні кон-трацептиви (сперміциди)

Ін'єкційні

Підшкірні

імплантанти

Левоноргестрел

Медроксипрогестерону ацетат

Левоноргестрел

Бензал копію хлорид (Еротекс) Ноноксинол

Монофазні містять в одній таблетці фіксовану кількість естрогену та песгагену. Двофазні мають сталу дозу естрогенів і різну дозу гестагенів. Трифазні містять 3 таблетки, що відрізняються дозуванням естрогенів та ге- сіагенів.

Механізм дії

Комбіновані естроген-гестагенні препарати виявляють центральну (пряму) дію – інгібують гіпоталамо-гіпофізарну систему (пригнічення вироблення ФСГ, ЛГ) і, як наслідок, пригнічують овуляцію та периферичну (опосередковану) дію – вплив на яєчники, ендометрій, шийку матки, фало- лієві труби.

Механізм діїмікродоз гестагенів реалізується на основі:

“цервікального фактори” – зменшення цервікального слизу й зміни його фізико-хімічних властивостей;

“маточного фактора” – гальмування проліферації ендометрія, порушення імплантації плідного яйця;

“трубного фактора” – пригнічення рухливості маточних труб.

Посткоїтальні контрацептиви змінюють нормальне протікання секреторної фази менструального циклу, викликають тимчасові атрофічні зміни в яєчниках.

Пролонговані прогестинвмісні засоби пригнічують секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза (ФСГ, ЛГ). збільшують в'язкість цервікального слизу, перешкоджають просуванню сперматозоїдів, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини, пригнічують овуляцію.

Сперміциди порушують клітинну мембрану, викликають фрагментацію та загибель сперматозоїдів.

Фармакологічні ефекти

Усі контрацептивні засоби наділені антиовуляторною дією.

Діане-35, фемоден, силест наділені також антиандрогенною дією.

Бензалконио хлориду (еротекс), ноноксинолу властиві антибактеріальна, антипротозойна, сперміцидна дії.

Показання до застосування та взаємозамінність

Контрацепція для жінок з фенотипом естрогенного характеру (овідон, ригевідон);

Контрацепція, розлад менструального циклу (мінізистон, новінет, регулон, антеовін, тризистон);

Контрацепція для жінок молодого віку (діане-35, фемоден, мікрогінон-28, нео-еуномін, тризистон, три-регол, триквілар, мілване);

Для жінок з гіперандрогенними проявами, лікування акне, гірсутизму, андрогенетичної алопеції (діане-35, марвелон, силест);

У період лактації (силест, триквілар, континуш, норгестрел, мікролют, лінестренол, медроксипрогестерону ацетат, левоноргестрел, бензалконію хлорид (еротекс));

Контрацепція для жінок будь-якого репродуктивного віку, ендометріоз, профілактика деяких венеричних захворювань (бензалконію хлорид (еротекс), ноноксинол).

Комбіновані прогестинестрогенні препарати застосовують також при клімактеричному синдромі, для профілактики остеопорозу.

Побічні ефекти

Застосування контрацептивів може викликати деякі побічні ефекти, які поділяються на естрогензалежні та гестагензалежні.

До естрогеншлежних ускладнень відносяться: головний біль, нудота, блювання, шлунково-кишкові розлади, болісність молочних залоз, підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт, хлоазми.

Гестагенні препарати викликають збільшення ваги тіла, депресію, зниження настрою та лібідо, акне, облисіння, міжменсгруальні кровотечі, алергію.

Як правило, ці симптоми відмічаються у перші тижні приймання контрацептивів, а потім зменшуються і повністю зникають.

Застосування сперміцидних препаратів може призвести до появи дисбактеріозу.

Протипоказання

Протипоказаннями для застосування контрацептивних засобів є тромбоемболічні захворювання, гіпертонічна хвороба, цукровий діабет, вагітність, метрорагіі, злоякісні пухлини молочних залоз, хвороби серцево- судинної системи (інфаркт міокарда), гіперліпідемія, паління у віці понад 35 років.

Фармакобезпека

Пероральні контрацептиви несумісні з рифампіцином, барбітуратами, фенілбутазоном, антибіотиками широкого спектра дії, сульфаніламідами, похідними піразолону. аналептиками. транквілізаторами, протисудомними препаратами; індукторами мікросомальних ферментів, активованим вугіллям, проносними засобами.

Міназистон, нон-овлон несумісні з наркотичними анальгетиками, пероральними протидіабетичними засобами.

Комбіновані препарати застосовують протягом 21 дня, причому монофазні – з 5-го дня, двофазні та трифазні – з 1 дня менструального циклу.

Посткоітальні контрацептиви приймають не пізніше 24-72 годин після статевого акту. Ці препарати призначають жінкам, які мають статеві зносини рідко – не більше 4 разів на місяць.

Вкутрішньом'язово ін'єкції медроксипрогестерону ацетату роблять один раз на 3-6 місяців.

Левоноргестреп імплантують під шкіру передпліччя строком на 5 років.

Жінкам до 18, а також після 35 років показані дво- і трифазні контрацептиви, що значно зменшує ризик тромбоемболічних ускладнень. При плануванні вагітності за 3 місяці слід припинити приймання контрацептивів. У жінок, які палять і застосовують контрацептиви, різко зростає ймовірність виникнення гострого інфаркту міокарда. При застосуванні контрацептивів частіше розвивається рак молочної залози, але знижується частота доброякісних новоутворень молочної залози й матки, раку ендометрія, яєчників.

Тризистон та інші трифазні контрацептиви цілком відповідають фізіологічному циклу, забезпечують найменше гормональне навантаження на організм жінки.

Діане-35, мілване, фемоден, мікрогінон-28 не впливають на статеве дозрівання у період формування менструального циклу.

Еротекс не застосовують з іншими ліками в піхву.

У жінок після аборту препарати призначають відразу ж, а також через 3 тижні після пологів, якщо жінка не годує грудним молоком. Регулярне і тривале (не менше 2 років) застосування цих препаратів знижує частоту злоякісних захворювань матки, мастопатії та постменопаузного остеопорозу.

Порівняльна характеристика препаратів

Зміна виду гестагенів дозволила виділити три покоління комбінованих протизаплідних засобів.

До І покоління відноситься гестагенноретистерону ацетат.

До складу препарату ІІ покоління належить певоноргестреп (ригевідон, мікрогінон-28, антеовін, три-регол та інші), доза якого в 4-8 разів менша порівняно з гссгагенами попереднього покоління. Вони характеризуються сильною а нтисстрогенною, антигонадотропною, антиандрогенною діло.

До ІІІ покоління гестагенів належить дезогестрел (марвелон, cuлeст, фемоден). Ці препарати застосовують у мікрограмах. Поряд з контрацептивним ефектом дані препарати мають антиангінальну активність, зменшують ризик розвитку серцево-судинних захворювань.

Міні-дози гестагенів займають II місце за частотою застосування після комбінованих орадьних контрацептивів (лінестренол, континуїн, норгестрел, мікролют). У них міститься всього 15-30% дози гестогену, що входять у комбіновані препарати. Незалежно від тривалості застосування після відміни препаратів повністю відновлюється регулярний менструальний цикл.

Посткоїтальні контрацептиви складаються з великих доз естрогенів (ешнілестрадіолу) або гестагенів (левоноргестрелу). Дози естрогенів у них в 50 разів вищі, ніж у комбінованих естроген-гестагенних препаратах.

Левоноргестрел (1 таб. – 750 мкг левоноргестрелу) належить до ряду “жорстких” препаратів, тому не можна перебільшувати дозу його приймання, вказану на упаковці (1 раз на тиждень).

Пролонговані прогестинвмісні контрацептиви поділяють на ін'єкційні та підшкірні імплантати.

Ін'єкційні контрацептиви (медроксипрогестерону ацетат) характеризуються високою ефективністю (99,8%), тривалістю дії (1 ін'єкція забезпечує контрацепцію протягом трьох місяців), менш вираженою частотою побічних ефектів з боку ШКТ, тривалою ановуляцією. Остання добре позначається на лікуванні ендометріозу, дисфункцюнальних кровотеч, рецидивуючих запальних процесів.

Підшкірний імплантант являє собою силіконогумові капсули, які вмішують левоноргестрел (6 X 36 мг). Імплантовані капсули виділяють на день по 30 мкг гестагену. Забезпечують найтривалішу (до 5 років) та звороту контрацепцію. Утворюють більш стабільний рівень гормонів у плазмі крові, ніж інші контрацептиви, та виявляють більш високу ефективність порівняно з оральними протизаплідними засобами.

Беюалконйо хлорид, ноноксинал – сперміцидні препарати, не проникають в кров та материнське молоко, не діють токсично на слизову оболонку матки, не мають побічних ефектів, властивих гормональним контрацептивам.

Бензалконію хлорид (еротекс), окрім сперміцидної, також чинить пропімікробну, ітаотивірусну, протигрибкову та антипротозойну дію по відношенню до збудників захворювань, що передаються статевим шляхом. Препарат не впливає на гормональний фон та нормальну мікрофлору піхви (паличку Додерляйна) і не потрапляє до системного кровообігу. Еротекс застосовується місцево після пологів, під час годування грудьми.

Перелік препаратів

INN,(Торговельна назва)

Форма випуску

Антеовін

табл.

Бснзалконію хлорид (Еротекс. Фарматекс)

суп. ваг. 18,9 мг; капе. ваг. 20 мг; крем ваг. 72,0; табл. ваг. 20 мг

Ціане-35

драже

Левоноргестрел (Гравістат. Норплант. Постинор, Левонова)

драже 0,125; 0,25 мг, ВМС 52 мг; капе. імпл. 36 мг, табл. 0,75 мг

Лінестренол (Оргаметрил, Екслютон)

табл. 5 мг

Континуїн

табл.

Марвелон

табл.

Медроксипрогестерону ацетат (Амен, Депо-Кліновір, Депо-Провера, Депо-Прогевера, Дуген, Кліновіл, МЛА 250, Мегестрон, Органест, Фар лутал. Циклотал)

табл. 5; 10; 250 мг; сусп. a/і 150мг/мл

Мікрогінон-28

драже

Мікролют

драже 30 мкг

Мілване

драже

Мінізистон

драже

Нео-еуномін

табл. вкр.об.

Новінет

табл.

Нон-овлон

драже

Норгестрел (Оврет)

табл. 0,075 мг

Ноноксинол (Гінол II, Глован, Делфен, Жинофільм, Концептрол, Орфо-Крем, Патентек Овал, Стерилін)

плівка 72 мг, ваг. аер. 12,5%; супоз. ваг. 0,15

Норгестрел (Оврет)

табл. 0.075 мг

Овідон

табл.

Регулон

табл.

Ригевідон

цукр. табл, драже

Силест

табл.

Гри-регоп

табл.

Гризистон

драже

Гриквілар

драже

Гриновум

табл.

Гринордіол – 21

драже

Фемодеи

драже

 
<<   ЗМІСТ   >>