Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Ліки, що впливають на процеси тканинного обміну

Обмін речовин – комплекс біохімічних процесів, які лежать в основі ишшяльності всіх організмів. На обмін речовин у тканинах впливають гармони, вітаміни, вуглеводи, кисень, білки, жири, мікроелемент та інші речовини.

Порушення метаболічних процесів у тканинах спостерігається при різних терапевтичних, ендокринних, хірургічних, нервових та інших захворюваннях.

Обмін речовин у тканинах залежить від хімічного складу і фізико- хімічних властивостей внутрішнього середовища організму.

Коли сталість внутрішнього середовища порушується, то виникають патологічні зміни в організмі. Для ліквідації патологічних станів застосовують лікарські засоби, які компенсують відсутній компонент внутрішнього середовища (замісна терапія), гальмують біосинтез або виступають антагоністами такого компонента, коли він у надлишку. Тому механізм дії ліків, що впливають на обмін речовин, є, в основному, заміщення (поповнення) речовин, які беруть участь у цьому процесі, а іноді – гальмування біосинтезу останніх.

Регулювати обмін речовин у тканинах можна за допомогою багатьох лікарських речовин: кисню, глюкози, амінокислот, мікроелементів, ферментів, антиферментів, біостимуляторів, плазмозамісних розчинів.

Фармакомаркетинг

INN

Торговельні марки

Поновлення по INN за останні 5 років

% поновлення V групі

Перелік нових препаратів

Препарати, які поліпшують метаболізм

28

130

Препарати, які поліпшують трофіку та процеси регенерації тканин

І9

149

-

-

-

Біогенні стімулятори

21

158

-

-

-

Препарати, що містять отруту бджіл, змій та продукти їх життєдіяльності

-

16

-

-

-

Препарати, що містять ачінокисюти

17

98

-

-

-

Антиоксиданти

7

64

Група нова

Ліки, які містять макро- та мікроелементи

14

195

Група нова

Ферментні та антиферментні препарати

28

494

4

16.7%

Тилактаза (Лакграза), триаза. теридеказа, орлістат (Ксенікал)

Плазмозамінні препарати

23

2570

1

4.8%

Трачетамал (Трометамол композитум), трисамін

Класифікація ліків, що впливають на процеси обміну речовин

І. Ліки, які поліпшують метаболізм та енергозабезпечення тканин, зменшення явища гіпоксії

ІІ. Ліки, які поліпшують ірофіку та процеси регенерації тканин, які надають цитопротекгорний та хон- пропротекторний ефекти

ІІІ. Біогенні стимулятори

Кисень

Декстроза

Аденозину фосфат інозин

Аденозин трифосфат

Триметазидин

Фосфокреатин

Кокапбоксилаза

Актовегін

Солкосерил

Цитохром С*

Румалон**

Глюкозамін**

Екстракт алое рідкий

Завись плаценти для

ін'єкцій

Біосед

ФіБС

Спленін

Склоподібне тіло

Сік каланхое

IV. Ліки, які містять отруту бджіл, змій і продукти їх життєдіяльності

V. Ліки, які містять амінокислоти

VI. Антиоксиданти

Апілак

Прополіс

Апізатрон

Віпраксин

Вілросал

Метіонін

Глутамінова кислота

Цистеїн

Віцеїн

Церебролізин Розчин гідролізину Гідролізат казеїну Інфузамін

Ерисод

Бутилгідроксигалуол

Емоксипш

Мексидол

VII. Ліки, які містять мікро- і макроелементи

VIII. Ферментативні і анти ферментативні ліки

IX. Плазмозамінні розчини

Фітин

Церебролецитин

Калію іодид

Натрію хлорид

Кальцію хлорид

Кальцію глюконат

Магнію сульфат

Калію хлорид

Цинку сульфат

Цинку закись

Міді сульфат Селен

Сік шлунковий натуральний

Абомін

Панкреатин

Мексаза

Трипсин

Рибонуклеаза

Колагеназа

Гіалуронідаза

Пеніциліиаза

Контрикал

Натрію хлорид

Поліглюкін

Реополіглюкін

Неогемодез

Ентеродез

Дисоль

Хлосоль

Желатиноль

Фармакодинаміка і застосування кисню та глюкози

В організмі людини кисень становить 65%. У тканинах за участю кисню відбувається окислення речовин.

Кисневе голодування проявляється різноманітними симптомами, які відображають порушення функцій усіх систем організму. Найбільш виразно проявляються розлади дихання, кровообігу і вищої нервової діяльності. Нервова система є найбільш чутливою до нестачі кисню.

Механізм дії кисню пов'язаний з тим, що він бере участь в окислювально-відновних процесах і забезпеченні тканинного дихання.

Основними ефектами у фармакодинаміці кисню є його антитоксична та антигельмінтна дії.

Кисень застосовується, в основному, для боротьби з гіпоксією. Киснева терапія корисна при всіх типах гіпоксії за винятком тканинної. Використовують кисень для вдихання при захворюваннях, які супроводжуються кисневою недостатністю (декомпенсація серця, коронарна недостатність, колапс, при отруєнні оксидом вуглецю, синільною кислотою, речовинами, які призводять до асфіксії, хлором, фосгеном та ін.), а також при інших захворюваннях з порушенням функцій дихання та окислювальних процесів. Кисень застосовується як антигельмінтний засіб при аскаридозі, в хірургії, коли наркозні речовини вдихаються в суміші з киснем, що зменшує можливість виникнення асфіксії.

В останні роки почали широко користуватися киснем під підвищеним тиском для так званої гіпербаричної оксигенації.

Встановлено, що гіпербарична оксигенація значно полегшує кисневе насичення тканин, гемодинаміку, захищає головний мозок від гіпоксії.

Встановлена висока ефективність цього методу в хірургії, інтенсивній терапії тяжких захворювань, особливо в кардіології, реанімації та в інших галузях медицини. Запропонований метод ентеральної оксигенотерапії шляхом введення в шлунок кисневої піни, яка використовується у вигляді так званого “кисневого коктейлю”. Він застосовується для загального полегшення процесів обміну в комплексній терапії серцево-судинних захворювань, при порушенні обміну та інших патологічних станах, пов'язаних з кисневою недостатністю організму. Кисень може вводитись в органом різними шляхами. Серед них найбільш фізіологічним і ефективним є інгаляційний. Інші можливі шляхи введення не забезпечують необхідної для організму кількості кисню.

Велике значення для тканинного обміну має присутність глюкози в організмі.

По-перше, глюкоза є енергетичним матеріалом, що легко використовується клітинами організму. Енергія від окислення глюкози необхідна для роботи скелетних м'язів, м'язу серця, гладкої мускулатури, особливо кишкової, для роботи мозку.

По-друге, внаслідок впливу глюкози підвищується здатність організму знешкоджувати отрути, зокрема, збільшується відкладення в печінці глікогену і підвищується її детоксикуюча функція. Антитоксична дія глюкози залежить також від поповнення тканин макроергічними сполуками (фосфорними сполуками). Вони є джерелом енергії, необхідної для здійснення біологічних процесів, які призводять до знешкодження отрут.

По-третє, гіпертонічні розчини глюкози підвищують осмотичний тиск крові, шо сприяє перетіканню рідини із тканин у кров. При цьому зменшується кількість води у тканинах, збільшується об'єм циркулюючої крові і знижується в'язкість. Саме тому глюкоза зменшує набряк у тканинах і підвищує знижений артеріальний тиск. Осмотична дія глюкози однакова з осмотичною дією солей, ніж еквівалентних розчинів хлориду натрію і інших солей. Солі мають вищу швидкість дифузії, ніж цукри, і вирівнювання концентрацій між кров'ю і тканинами протікає швидше, ніж при введенні розчинів цукрів.

Глюкоза була введена в медичну практику у 1917 р. і з того часу набула широкого застосування в усіх галузях медицини.

  • 1. Гіпертонічні розчини (10-40 %) використовують при серцево-судинній недостатності як засіб для підвищення скорочувальної здатності серця і його резервних силі Ця дія глюкози особливо виявляється на фоні пригнічення серцевого м'язу.
  • 2. Глюкоза входить до складу протишокової рідини, кровозамісників. Введення її при колапсі, шоці підвищує артеріальний тиск, при цьому виявляються антитоксичні властивості глюкози.
  • 3. При загрожуючих життю набряках (легенів та мозку) глюкоза виявляє протинабрякову дію.
  • 4. Як сечогінний засіб глюкоза не зазнає зворотнього всмоктування в ниркових канальцях, збільшує в них осмотичний тиск, зменшуючи тим самим реабсорбцію води.
  • 5. При інфекційних захворюваннях, захворюваннях печінки (гепатиті), при інтоксикації (отруєнні анальгетиками, цианідами, ртуттю, оксидом вуглецю) використовують антитоксичну дію глюкози.
  • 6. При гіпоглікемії (передозуванні інсуліну) широко використовують глюкозу.
  • 7. Розчини глюкози часто застосовуються для розведення лікарських речовин, особливо серцевих глікозидів, при введенні їх у вену.
  • 8. Прии нервових захворюваннях глюкоза знижує рефлекторне збудження ЦНС.
  • 9. Ізотонічний розчин глюкози (5%) використовується для поповнення організму рідиною без зміни іонного складу крові. При цьому глюкоза виступає джерелом поживних речовин, що легко засвоюються. Ізотонічні розчини глюкози вводять підшкірно, внутрішньовенно, в клізмах; гіпертонічні розчини не можна вводити підшкірно, в клізмах через небезпеку їх некротичної дії.

АМІНОКИСЛОТИ

Аденозину монофосфат

Механізм дії

Аденозину монофосфат. Аденозин бере участь у регулюванні вуглеводного обміну, активації в анаеробних умовах ряду ферментів циклу Кребса, підсиленні ресинтезу АТФ при одночасному гальмуванні гліколізу. АМФ, як пуриновий нуклеотид, безпосередньо бере участь у синтезі нуклеїнових кислот і білка, а також здійснює енергетичне забезпечення і біологічну катапізацію.

АМФ в організмі метаболізує до аденозину, але при достатньому рівні внутрішньоклітинного АТФ у клітині, препарат метаболізує до шозинмонофосфату (див. інозин).

Фармакодинаміка

Препарат має капіляророзширюючий, антигіпоксичний, анаболічний, антиаритмічний ефекти.

У кардіології застосовують для поліпшення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, нормалізації метаболічних процесів у міокарді. При внутрішньовенному введенні справляє антиаритмічну дію.

Інозин

Механізм дії

Інозин нуклеотид, який містить у ролі пуринової основи гіпоксантин. В організмі препарат розщеплюється на рибозу і гіпоксантин, далі регенерує з пірофосфорилованою рибозою з утворенням іигаиимонофосфату, який займає певне місце в процесі біосинтезу пуринових нуклеотидів в організмі та є попередником для синтезу аденілових і гу- анілових нуклеотидів. У крові утворений з інозину гіпоксантин проникає в еритроцити, підвищує в них вміст 2,3-дифосфогліцерату і, таким чипом, поліпшує дисоціацію кисню з оксигемоглобіну, що сприяє оксигенації тканин.

Фармакологічні ефекти інозину схожі з аденозином. Застосовується при гострих та хронічних захворюваннях міокарда.

Кислота аденозинтрифосфорна

Механізм дії

Після введення в організм препарат підлягає впливу АТФази. Утворені метаболіти далі біотрансформуються з утворенням або аденозину (див. Фосфаден), або інозинмонофосфату (див. Рибоксин). Більш низька активність аденозинтрифосфорної кислоти у порівнянні з фосфаденом або інозином пояснюється тим, що активних метаболітів при її введенні утворюється менше, що пов'язане з більш низькою дозою (20 мг). Збільшення дози збільшує частоту побічних реакцій.

Фармакологічні ефекти і показання до застосування аналогічні аденозину. АТФ також використовують при розсіяному склерозі, дегенеративних захворюваннях сітківки.

Триметазидин

Механізм дії

Триметазин підгримує клітинний метаболізм в умовах ішемії, коригує порушення транспорту іонів, попереджує дію вільних радикалів.

Фармакодинаміка

Препарат зменшує ступінь внутрішньоклітинного ацидозу, який був викликаний гіпоксією, виявляє антигіпоксичний ефект, нормалізує вміст іонів кальцію в клітинах. Значно зменшує інтенсивність процесів перекис- ного окислення ліпідів у мембранах (антиоксидантний) і вихід креатин- фосфокінази.

Показання до застосування

ІХС, хвороба Мен'єра, запаморочення судинного генезу.

Фосфокреатин

Механізм дії

За своєю хімічною структурою неотон є аналогом макро- енергічного ендогенного фосфокреатину, що зумовлює його вплив на внуїрішньоклітинні енергетичні процеси. Фармакологічні ефекти і показання до застосування схожі з інозитолом.

Застосовується при інтраопераційній ішемії кінцівок, міокарда, ГПМК, а також у спортивній медицині.

Кокарбоксшіаза

Механізм дії

Бере участь у процесі обміну речовин як кофермент, особливо важливу роль відіграє в окислювальному декарбоксилюванні кетокислот, а також у пентозофосфатному шляху окислення глюкози.

Фармакодинаміка

Препарат корегує ацидоз, поліпшує трофічні процеси.

ПРЕПАРАТИ, ЯКІ ПОЛІПШУЮТЬ ТРОФІКУ ТА ПРОЦЕСИ РЕГЕНЕРАЦІЇ ТКАНИН

Актовегін і Солкосерил

Механізм дії

Активують клітинний метаболізм шляхом полегшення транспорт глюкози і кисню, підвищення їх внутрішньоклітинної утилізації, стимулюють синтез АТФ.

Фармакодинаміка

Препарати стимулюють регенерацію, сприяють реваскуляції. Солкосерил має також мембраностабілізуючу та цитопротекторну дії. Застосовується при порушенні мозкового кровообігу, постппоксичних станах будь- якого генезу, порушеннях периферичного кровообігу, ангіопатіях, трофічних порушеннях, виразках різного генезу, пролежнях, опіках, порушеннях рогівки та склери.

Цитохром С

Механізм дії

Як каталізатор клітинного дихання стимулює окислювальні реакції, активізучи, таким чином, реакції обміну.

Фармакодинаміка

Препарат виявляє антигіпоксичний, цитопротекгорний ефекти.

Показання до застосування: гіпоксичний стан різного генезу (отруєння снодійними, СО, СО2 та ін.), порушення мозкового та периферичного кровообігу, дихальна недостатність, DCC.

Румалон

Препарат містить екстракт із хрящів молодих тварин і екстракт кісткового мозку. Застосовується при захворюваннях суглобів, які супроводжуються дегенеративними змінами хрящової тканини суглобів.

Глюкозамін

Механізм дії

Препарат ліквідує дефіцит ендогенного глюкозаміну, бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти. Сприяє нормальному відкладенню кальцію в кістковій тканині, має хондропротекторний ефект.

Застосовується при остеоартритах, остеохондрозі, спондильозі, періартеріїтах.

БІОСТИМУЛЯТОРИ

Механізм дії

Назва “біогенні стимулятори” була вперше запропонована академіком В.П. Філатовим для речовин, що утворюються в тканинах тваринного і рослинного походження і здатні при введенні в організм чинити стимулюючий вплив і прискорювати процеси регенерації.

Фармакодинаміка біостимуляторів різноманітна. Вони мають протизапальну, ранозагоюючу (прискорюють регенерацію) дії. Деякі з них справляють слабкий антисептичний, подразнюючий і розсмоктуючий ефекти.

Кожен препарат має свої особливості застосування, які будуть розглянуті в їх порівняльній характеристиці.

Екстракт алое рідкий. Сік алое застосовують зовнішньо у вигляді примочок або зрошень при лікуванні гнійних ран, опіків, запальних захворювань шкіри.

Біосед посилює процеси обміну і регенерації, має загально- тонізуючу, протизапальну дії. Застосовують як допоміжний засіб для стимуляції обмінних процесів у офтальмологічній, хірургічній (для прискорення консолідації кісткових переломів, при трофічних і варікозних виразках гомілки та ін.) і терапевтичній практиці (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастритах, колітах).

Завись плаценти для ін'єкцій завись подрібненої консервованої на холоді плаценти людини в ізотонічному розчині натрію хлориду. Застосовують як біогенний стимулятор при різноманітних захворюваннях очей та інших показаннях до застосування біогенних стимуляторів.

Сік каланхое сік із свіжого листя і зеленої частини стебла рослини каланхое. Має протизапальну дію, сприяє очищенню ран від некротичних тканин, стимулює їх загоєння.

Скловидне тіло препарат із скловидного тіла очей худоби. Застосовується для розм'якшення і розсмоктування рубцевої тканини, при опіках великої площі.

Спленін – препарат, який добувають із селезінки великої рогатої худоби. Запропонований для лікування і профілактики токсикозів ранніх сіроків вагітності.

Солкосерил екстракт крові великої рогатої худоби. Препарат звільнений від білка, не має антигенних властивостей. Застосовують для поліпшення обмінних процесів і підвищення регенерації тканин при трофічних виразках гомілки, гангрені, пролежнях, опіках, радіаційних виразках, при пересадці шкіри. Солкосерил має також мембраностабілізуючу та цитопротекторну дії. Застосовується при порушенні мозкового кровообігу, постгіпоксичних станах будь-якого генезу, порушеннях периферичного кровообігу, ангіопатіях, трофічних порушеннях, виразках різного генезу.

Комбутен – препарат, який добувають із ахілових сухожиль або шматочків шкіри великої рогатої худоби. Застосовують при опіках. Він спмулює репаративні процеси в рані, прискорює ріст грануляції і епітапізацію.

ФіБС біогенний препарат з вітгону лиманної грязі, містить коричну кислоту і кумарини. Застосовують для лікування кон'юнктивітів, кератитів,

помутніння скловидного тіла, артритів, радикулітів, міалгії та інших захворювань.

ЛІКИ, ЯКІ МІСТЯТЬ ОТРУТУ БДЖІЛ, ЗМІЙ І ПРОДУКТИ ЇХ ЖИТТЄДІЯЛЬНОСТІ

Апілак – суха речовина нативного бджолиного маточного молочка. Запропонований для застосування у дітей грудного та раннього віку при гіпотрофії і анорексії, а у дорослих – при гіпотонії, порушенні харчування.

Прополіс (бджолиний клей) є продуктом життєдіяльності бджіл. Застосовується як протизапальний, болезаспокійливий засіб. У медичній практиці використовують розчин бджолиної отрути. Механізм дії бджолиної отрути недостатньо з'ясований. Частково дію її можна пояснити властивостями окремих речовин, які в ній знаходяться. Препарат містить гістамін, фермент гіапуронщазу, холін, триптофан, мікроелементи, органічні кислоти та інші речовини. Усі вони можуть впливати на проникність судин, ар теріальний тиск, швидкість кровотоку та інші функції організму. Бджолина отрута справляє також і рефлекторний вплив у зв'язку з подразненням рецепторів шкіри і підшкірної кпітчатки.

Апізартрон препарат бджолиної отрути. Застосовують для розтирання при ревматизмі, міалгії, ішіасі.

Віпраксин – водний розчин отрути гадюки звичайної. Застосовують як болезаспокійливий засіб при невралгіях, артралгіях, міалгіях, хронічних міозитах та інших захворюваннях.

Віпералгін – стерильний стабілізований розчин зміїної отрути.

Віпратокс – лінімент, який містить отрути різних змій, метил- саліцилат, камфору і основу для лініменту. Мазь “віпросап” містить отруту порзи, а “Випросал В” – отруту гадюки звичайної, а також піхтову олію, камфору, саліцилову кислоіу. Мазі застосовуються при тих самих показаннях, що і віпраксин.

ФАРМАКОДИНАМІКА І ЗАСТОСУВАННЯ АМІНОКИСЛОТ

Амінокилоти – органічні кислоти, які містять аміногрупу, знаходяться в усіх клітинах організму як у вільному стані, так і у складі білка. Найбільше біологічне значення мають амінокислоти, які входять до складу білків, їх більш 20. В організмі амінокислоти займають центральне положення в азотистому обміні і підлягають багатьом перетворенням, які пов'язані з їх розкладом і застосуванням для синтезу білків та інших речовин. Амінокислоти є важливими джерелами азоту в організмі.

Метіонін – незамінна амінокислота, необхідна для підтримки росту та азотистої рівноваги в організмі. При недостатній кількості метіоніну в печінці розвивається жирова інфільтрація, тому що у печінці відбувається синтез фосфоліпідів із жирів. Для цього процесу необхідний холін. У разі нестачі останнього процес гальмується, і нейтральні жири відкладаються в печінці. Значення метіоніну в цьому процесі полягає в тому, що він сприяє синтезу холіну. Жирова дистрофія може виникнути при токсикозному ураженні печінки (бензолом, арсеном), при гепатитах, цирозах печінки, дизентерії' у дітей. Тому метіонін використовують при гепатитах, цирозі печінки, дизентерії у дітей, при інших інфекційних захворюваннях, хронічному алкоголізмі, діабеті.

Кислота глутамінова також бере участь у процесах азотистого обміну. Вона постійно утворюється з інших амінокислот. Глутамінова кислота сприяє знешкодженню аміаку. З аміаку і глутаміїювої кислоти утворюється нешкідливий для організму глутамін. Зв'язування та знешкодження глугаміновою кислотою аміаку має значення для нормальної діяльності ЦНС.

Кислота сприяє синтезу ацетилхоліну і є основною частиною білкового компонента мозку, скелетних м'язів. Тому вона використовується при захворюваннях ЦНС (епілепсія, психози, розумова відсталість, поліомієліт, прогресивна м'язова дистрофія), при передозуванні ізонікотинової кислоти.

Цистеїн – замінна амінокислота, для її синтезу потрібен метіонін. Значення для організму (тобто фармакодинаміка препарату) пов'язане з існуванням у молекулі сульфгідрильної групи. Тому цистеїн бере участь в обміні сірки в організмі, в реакціях трансамінування, в обміні речовин у кришталику ока. При катаракті порушується вміст цієї кислоти в кришталику, Основне показання до застосування – катаракта.

Віцеїн – комбінований препарат, який містить цистеїн, глутамінову кислоту, АТФ, вітаміни Ві, PP, йодид калію та інші речовини.

Церебролізин – звільнений від білка гідролізат мозкової речовини. Включає в себе 18 амінокислот. Застосовується при травмах мозку, епілепсії, розумовій відсталості у дітей, операціях на головному мозку, перенесених крововиливах. Церебролізин знижує вміст лактату в тканинах галовного мозку, гальмує процес утворення високореакгивних форм вільних радикалів і знижує концентрацію продуктів перекисного окислення ліпідів клітинних мембран. Препарат має властивості мембранного стабілізатора. Сприяє підтриманню гомеостазу кальцію і зменшує нейро- токеичну дію збільшених концентрацій збуджуючих амінокислот (глутамата, наприклад). Застосовується при травмах мозку, епілепсії, розумовій відсталості у дітей, операціях на головному мозку, перенесених крововиливах.

Плазмозамінні розчини

Засоби для парентерального живлення являють собою продукти ферментативного або кислотного гідролізу білків крові людини, великої ротатої худоби, казеїну. Вони складаються з білкових молекул і вільних амінокислот.

Потреба в парентеральному азотистому живленні виникає при різних патологічних станах: гепатити, крововтрати, опіки, гнійні процеси (підвищений розпад білків), недостатнє введення білків в органом, захворювання ШКТ, променева хвороба, в післяопераційному періоді, особливо на органах ШКТ.

Розчин гідролізину – продукт, добутий при кислотному гідролізі білків крові великої рогатої худоби з додаванням глюкози. Справляє дезінгоксикаційну дію.

Гідролізат казеїну є джерелом білка для парентерального живлення.

Інфузалін отримують шляхом кислотного гідролізу білків крові людини з додаванням синтетичних амінокислот і мікроелементів. На відміну від інших аналогічних засобів справляє менше побічних дій.

АНТИОКСИДАНТИ

Антиоксиданта – речовини різноманітної хімічної природи, які уповільнюють або блокують процеси вільнорадикапьного окислення (ВРО) в організмі людини.

У фізіологічних умовах процеси ВРО є необхідними для нормального протікання біохімічних реакцій в організмі. Якщо адаптаційні процеси дають збій, то ВРО приймає каскадний характер і спричиняє цілий ряд пошкоджень: розрізняє процеси тканинного дихання і окислювального фос- форилювання, активує цитотоксичні реакції, порушує роботу потенціалза- лежних клітинних каналів та ін.

В організмі існує потужна антиоксидантна система, наприклад, ферменти (каталази, пероксидази, супероксвддисмутази), і так звані пастки радикалів (вітаміни А, С, Е, глутатіон; сполуки, що містять сірку; біогенні аміни; незамінні мікроелементи). Стан клітини залежить від співвідношення інтенсивності процесів вільнорадикального окислення та активності антиоксидантної системи (у здоровому організмі ці процеси взаємно врівноважені).

Механізм дії

  • 1. Пряма взаємодія з вільними радикалами кисню.
  • 2. Зв'язування іонів заліза та міді, що каталізують вільнорадикальні реакції.
  • 3. Зміна структури клітинної мембрани (перешкода взаємодії окисників з субстратами).
  • 4. Підвищення активності ендогенних антиоксидантних систем.

Фармакодинаміка

Загальним фармакологічним ефектом для всіх препаратів є антиоки- слювальний. Це дозволяє використовувати їх в терапії великої кількості ВГО-викпиканих захворювань.

“Ерисод” являє собою людську Cu-Zn-супероксиддисмутазу – фермент, що діє на початкових стадіях ВРО. Ерисод виявляє протизапальний та антиглаукоматозний ефекти і застосовується при глаукомі.

Іонол – синтетичний препарат, що виявляє антигіпоксантний ефект. Застосовується при раку та папіломатозі сечового міхура, циститах, опіках, променевих виразках.

Емоксипін, крім антиоксидантної дії, виявляє антигіпоксичний, ан- тиагрегаційний і ангіопротекторний ефекти. Застосовується в офтальмології (глаукома, ретинопатія, тромбоз судин сітківки), у кардіології (інфаркт міокарда), в неврології (при порушеннях мозкового кровообігу).

Мексидол – за хімічною структурою є відповідною емоксипіиу сіллю янтарної кислоти. Виявляє більш виражену антигіпоксичну дію. Застосовується при енцефалопатії, гострих порушеннях мозкового кровообігу, для купірування абстинентного синдрому при наркоманії та алкоголізмі. Також в медичній практиці як антиоксиданти широко використовують вітаміни А, С, Е; мікроелементи: Se, Zn.

Вітамін С. Різноманітність біологічних ефектів аскорбінової кислоти обумовлена її здатністю виконувати роль донора водню, окислюючись в оборотну форму – дегідроаскорбінову кислоту (ДАК), а також потенціювати ефекти інших антиоксидантів.

Вітамін А перешкоджає окисленню цистеїну, інгібує фотохімічні, вільнорадикальні реакції.

ПРЕПАРАТИ, ЩО МІСТЯТЬ ΜΙΚΡΟ- І МАКРОЕЛЕМЕНТИ

У тканинах людини є близько 80 елементів періодичної системи Д.І. Менделєєва. Хімічні елементи перебувають у внутрішньому середовищі організму в дуже малій кількості, але вони необхідні для нормальної життєдіяльності організму. Зміна біосинтезу, всмоктування або інші метаболічні процеси ендогенних хімічних елементів викликають порушення гомеостазу і нормальної життєдіяльності організму. При такому стані призначають препарати, до складу яких входять мікроелементи і макроелементи. Механізм їх дії пов'язаний з замісною терапією, а фармакодинаміка і показання до застосування – з фізіологічною роллю в організмі.

Препарати, що містять фосфор

Фізіологічне значення або фармакодинаміка фосфору пов'язана з тим, що фосфор є одним з найважливіших елементів живої клітини. Похідні фосфорної кислоти входять до складу нуклеотидів, нуклеїнових кислот, фосфоліпідів, фосфопротеїдів і фосфовуглеводів. Особливо багато фосфору (головним чином у вигляді фосфорнокислого кальцію) у кістках і зубах. Баші фосфорними сполуками мозок, м'язи, серце, печінка, нирки. Фосфор відіграє важливу роль у процесі обміну речовин. Багато фосфорних сполук мають великий запас потенціальної енергії. Накопичення енергії у клітині відбувається шляхом фосфорилювання аденозинфосфорної та ортофосфорної кислот з утворенням аденозинтрифосфорної кислоти. Фосфорорганічні сполуки с біологічно активними речовинами: вони інактивують ряд ферментів, головним чином, холінестерази. Недостача фосфору або погане його засвоєння призводить до порушення росту, обміну речовин, до порушень ЦНС.

Фітин – складний органічний препарат фосфору, який містить суміш кальцієвих і магнієвих солей інозидфосфорних кислот. Містить 35% органічно зв'язаної фосфорної кислоти.

Церебролецитин – препарат, який отримують з тканини мозку великої рогатої худоби. Являє собою складні ефіри гліцерину, фосфорної та жирних кислот.

Застосовують препарати фосфору при поганому зрошенні переломів, рахіті, захворюваннях нервової системи, анемії, безсонні, головному болю, глаукомі.

Препарати, що містять йод

Йод необхідний для нормальної діяльності організму. Він бере участь у синтезі тироксину (гормону щитовидної залози), який стимулює обмін речовин. При збільшенні тироксину порушується функція вегетативної нервової системи (тахікардія, безсоння, виснаження).

Молекулярний йод виявляє антимікробну дію. Препарати йоду мають подразнюючу та відвертаючу дію. Для йоду характерна “розсмоктуюча" дія при атеросклерозі, для розсмоктування гум при сифілісі. Однак, яких-небудь теоретичних обгрунтувань цій дії не існує.

Виділяються йодиди з організму головним чином нирками (80%) і частково залозами ШКТ, дихальних шляхів і шкіри. При виділенні йод посилює секрецію бронхіальних залоз та розріджує мокроту, з чим пов'язана його відхаркувальна дія.

Йодиди знаходять широке застосування для лікування ендемічного зобу, гіпертиреозу, сифілісу, атеросклерозу, як відхаркуючі препарати, при захворюваннях шкіри, при запальних захворюваннях дихальних шляхів, при хронічному отруєнні ртуттю та свинцем. Як антимікробний препарат йод застосовується у хірургії для підготовки операційного поля. Так як йод загримує проходження рентгенівських променів, то деякі його органічні сполуки використовують як контрастні засоби з метою рентгенодіагностики. При тривалому використанні йодидів у великих дозах розвивається хронічне отруєння, яке називають йодизмом. Це отруєння характеризується катаральним станом слизових оболонок (нежить, сльозотеча, почервоніння кон'юнктиви, набряк повік, слинотеча, висипання на шкірі).

Йодизм не потребує спеціального лікування. Достатньо відмінити препарати йоду і для прискорення його виділення з організму підвищити вміст хлоридів в їжі.

З препаратів, які містять йод. застосовуються 5% спиртовий розчин йоду, розчин Люголя (І частина йоду. 2 частини калію йодиду і 17 части води), йоддицерин (що містить йод, димексид, гліцерин).

Калію йодид – один з ефективних муколітнчних засобів.

Натрію йодид призначений лише для перорального застосування.

Препарати йоду бажано запивати молоком для запобігання подразнення ШКТ.

Препарати, що містять натрій

Фізіологічне значення натрію або фармакодинаміка його препаратів пов'язана з тим, що натрій є позаклітинним катіоном. В організмі міститься 150г натрію (здебільшого в екстрацелюлярній рідині). Щоденна потреба у натрії складає 5-6 г. Відрізняються іони натрію малою фізіологічною активністю, їх функціональне значення зводиться до регуляції осмотичних процесів. Перехід натрію з позаклітинної рідини до внутрішньоклітинної рідини контролюється гормоном кори надниркових залоз. Натрій забезпечує постійний осмотичний тиск. Надлишкова кількість кальцію перешкоджає переходу натрію до клітини.

Застосовуються: ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9%) як кровозамінник (запропонований 100 років тому). Застосовують його також для промивання ран, слизових оболонок, як розчинник для ліків.

Гіпертонічний розчин натрію хлориду застосовується для лікування ран (сприяє відтоку гною, виявляє антимікробну дію), також при хворобі Аддісона (коли порушується функція кори надниркових залоз і посилюється виділення солей натрію з організму).

Натрію гідрокарбонат застосовують як антацидний засіб.

Препарати, що містять калій

Калій – головний внутрішньоклітинний катіон. Калій бере участь у нервовій передачі збудження, забезпечує деполяризацію постсинаптичних мембран, бере участь у підтриманні ізотонічносп клітини. Підгримує автоматизм серцевого м'яза, викликає уповільнення серцевої частоти, є антагоністом кальцію, зменшує токсичність серцевих глікозидів, але водночас не змінює їх позитивну інотропну дію, помірно збільшує діурез.

Препарати калію застосовуються при гілокаліємії, серцевій аритмії, при отруєнні серцевими глікозидами, як сечогінний засіб. При всіх цих станах застосовується калію хлорид після їжі, оскільки він подразнює ШКТ.

Панангін (містить калію і магнію аспарагінати) застосовується при серцевій недостатності. Замінником його є аспаркам.

Препарати, що містять кальцій

В організмі міститься більш ніж 1400 г кальцію (більш ніж 99% у кістках у вигляді фосфатів). Недостатня кількість кальцію в організмі пов'язана з недостачею в кишечнику фосфору, вітаміну Д і кислої реакції шлунка.

Кальцій забезпечує міцність скелету, зубів. Нормальна кількість кальцію в крові (10 мг%) необхідна для підтримання нормального рівня нервово-м'язового збудження. Кальцій відіграє важливу роль у регулюванні проникності клітинних мембран для калію та натрію. Він ущільнює клітинні мембрани, стимулює роботу серця (антагоніст калію), бере участь у зсіданні крові.

Застосування препаратів кальцію: при тривалому нерухомому стані хворих, при алергічних і запальних захворюваннях, при гепатитах, нефри- тах; у поєднанні з іншими препаратами – для стимулювання пологової діяльності і як сечогінний засіб; для підвищення зсідання крові входить до складу кровозамісників: при отруєнні солями магнію, шавелевої кислоти; лри тетанії і спазмофілії (недостатність паращитовидних залоз).

Із препаратів застосовують кальцію хлорид (при усіх перерахованих показаннях, парентерально вволять тільки у вену); кальцію глюконат (мас меншу подразнювальну дію, тому може вводитися під шкіру, у м'язи).

Препарати, що містять магній

Магній – переважно внутрішньоклітинний катіон. Він активує мембранну Na+-K+-АТФ-азу, видаляючи Na+ з клітини і повертаючи до неї К+.

Магній підвищує вивільнення паратгормону і реакцію на нього кісткової тканини, гальмує вивільнення норадреналіну; сприяє вивільненню просгацикліну з ендотелію судин, покращуючи цим мікроциркуляцію.

Основним препаратом магнію є магнію сульфат. При пероральному прийманні він виявляє послаблюючу та жовчогінну дію, при парентеральному – гіпотензивну, седативну, снотворну, протисудомну і потенціюючу (для анальгетиків та ін.) дію. Також його використовують як антидот при отруєнні солями барію (застосовують усередину); ртуттю, арсеном, тетраетиленсвінцем (застосовують внугрішньом'язово).

Препарати цинку та міді

Цинк взаємодіє з компонентами клітинних мембран, підтримуючи їх стабільність, обмежує вивільнення гістаміну з базофілів; серотоніну з тромбоцитів, обмежує активуючу здатність йонів заліза в утворенні вільних радикалів (особливо гідроксильного) та їх пошкоджуючу дію на клітинні мембрани. Zn активує лімфоїдну тканину та бере участь в імуногенезі.

Як препарати цинку використовують цинку оксид і цинку сульфат. їх застосовують усередину для лікування і профілактики гострих респіраторних захворювань у дітей (попередньо розбавляючи молоком); у комплексній терапії гіпогонадизму, дитячого церебрального паралічу, гніздовому облисінні. Місцево як антисептичний та в'яжучий засіб.

Цинку сульфат використовують при кон'юнктивітах, ларингітах, уретритах, а також як блювотний засіб рефлекторної дії.

Цинку оксид використовують у дерматології у вигляді мазей, паст, лініментів, присипок.

Препарати міді

Ферменти, що містять мідь, беруть участь у транспорті заліза через тини слизової оболонки кишечника, вони каталізують синтез порфіринів, дозрівання ретикулоцитів; регулюють активність процесів ВРО.

З препаратів міді широко використовується міді сульфат, його застосовують як антисептичний та в'яжучий засіб при лікуванні кон'юнюивітів, уретритів, вагінітів; опіках білим фосфором. Внутрішньо міді сульфат використовують при отруєнні білим фосфором, вітиліго, анеміях.

Препарати, що містять селен

Селен є важливою частиною ферментативної системи глутатіонпероксидази – одного з ключових ферментів антиокислювальної системи організму. Препарати, що містять селен, мають:

  • 1. Антиоксидантну дію.
  • 2. Антиканцерогенну дію.

Застосовуються для лікування і профілактики серцево-судинної патології (кардіомюпатії), а також для зниження шкідливих впливів навколишнього середовища (радіаційні, хімічні та ін.)

Препарати селену можуть кумулювати, тому при появі запаху часнику у повітрі, що видихується (симптом передозування селену) препарат треба відмінити. Найбільш ефективні препарати селену, що містять його у вигляді комплексу з біологічними лігандами: селен на дріжджах (тріовіт, вітамакс, аурит); водоростях (мареніл).

Препарати, що містять залізо, арсен, кобальт, фтор, золото розглядалися у темі “Стимулятори гемопоезу”.

Ферментні та антиферментні препарати

Ферментні препарати беруть участь у синтезі, руйнуванні і перетворенні речовин, в обміні енергії і речовин в інших процесах.

Класифікація ферментних препаратів

  • 1. Пептидази: пепсин, ацидин-пепсин, пепсиділ, сік шлунковий натуральний, абомін.
  • 2. Протеази: трипсин кристалічний, хімотрипсин кристалічний, хімопсин.
  • 3. Нуклеази: рибонуклеаза (РНК-аза), дезоксирибонуклеаза (ДНК-аза).
  • 4. Препарати фібринолітичних ферментів: стреїттоліаза.
  • 5. Препарати гіалуронідази: лідаза, ронідаза, колагеназа.
  • 6. Змішані препарати ферментів: панкреатин, фестал, панзинорм, мезим- форте, ораза, месаза, трифермент.
  • 7. Інші: аспарагіназа (протипухлинне), пеніціліназа (розщеплює пенщілін). Ферментні препарати призначають при проведенні замісної терапії, подавленні підвищеної активності ферментної системи у тканинах та рідинах організму, прискоренні літичних процесів, при ферментопатіях, а також для лікування серцево-судинних захворювань, хвороб системи травлення, ран та опіків, гельмінтозів, пухлин та ін. В організм вони вводяться внутрішньо (інгаляції, ін'єкції, перорально) або зовнішньо.

Протеолітичні ферменти шлункового соку пепсин, ацидинпепсин, абомін розщеплюють білки переважно до поліпептидів. їх застосовують для замісної терапії при розладах травлення, які супроводжуються секреторною недостатністю шлунка (ахілії, гіпоацидні і анацидні гастрити, диспепсії). При анацидних станах, різкому зниженні або відсутності кислотоутворюючої функції шлунка пепсин необхідно призначати разом з розбавленою соляною кислотою. Призначають перед їжею або під час їжі.

Шлунковий сік натуральний. Препарат шлункового соку виявляє нормалізуючий вплив на секреторну і моторну діяльність ШКТ. Покрашує функціональний стан підшлункової залози, жовчних шляхів, кровотворної системи, проявляє бактерицидну дію, стимулює регенеративні процеси. Основними показниками до застосування є хронічні гіпо- і анацидні гасірши, ахілія.

Абомін містить суму протеолітичних ферментів, отримують зі слизової оболонки шлунка телят та ягнят молочного віку. Застосовують при зниженій кислотності шлункового соку.

Панкреатин – ферментний препарат, який являє собою суміш протеази, амілази і ліпази. Препарат отримують з підшлункових залоз забійної худоби. Він розщеплює білки їжі на пептиди. Застосовують при ахілії, гіпо- та анацидному гастриті, панкреатитах з недостатньою функцією підшлункової залози.

Препарат також є джерелом пуринів і особливо попередників сечової кислоти – аденіну та гуаніну. Крім того, екстракт підшлункової залози містить РНК-азу, яка каталізує утворення попередників сечової кислоти. Тому існує фактор ризику при призначенні препарату у великих дозах, особливо у зневоднених хворих і навіть у невисоких дозах при підозрі на каменеутворення. Призначають перед прийманням їжі, запиваючи теплою водою.

Змішані препарати ферментів зазвичай містять протеази і пептидази.

Панзинорм містить екстракт слизової оболонки шлунка, екстракт жовчі, панкреатин та амінокислоти. Подібну дію виявляють фестал, ораза, мезим-форте та ін. їх призначають при недостатності секреторної та переварюючої здатності шлунка і кишечника, хронічних панкреатитах, гепатитах, холециститах.

Мексаза та мексаформ – препарати не тільки з ферментною, але і з антибактеріальною дією.

Трипсин кристалічний – протеолітичний фермент, що розриває пептидні зв'язки у молекулі білка, який розщеплює високомолекулярні продукти розпаду білків, низькомолекулярні пептиди. Він розщеплює некротичні тканини та нитки фібрину, розріджуючи в'язкі секрети, сприяє їх видаленню. Трипсин виявляє антизапальну дію, розчиняючи фібрин, який оточує вогнище запалення і створює можливість проникнення у нього антитіл, фагоцитів та лікарських засобів. Препарат покращує процеси кровообігу в осередку запалення, особливо мікроциркуляцію, що призводить до нормалізації метаболічних та імунологічних порушень, активізації фагоцитозу, сприяє зменшенню антигенних властивостей бактеріальних токсинів, наприклад, стафілококового токсину.

Призначають для лікування трофічних виразок, хронічних остеомієлітів, профілактики запалювальних та тромбоемболічних ускладнень після операції).

Подібну дію мають хімотрипсин кристалічний. Хімотрипсин більш стійкий, ніж трипсин, призводить до більш глибокого гідролізу білка. Хімопсин нестійкий, менш очищений, застосовується лише місцево.

Фібринолітичні та антикоагулянті властивості має також тромбо- щити (трипсин та гепарин). Застосовують при гострому тромбоемболіті та тромбоемболіях.

Рибонуклеаза (РНК-аза) і дезоксирибонуклеаза (ДНК-аза) – препарати, які отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби. Відносяться до протеолітичних ферментів, які паралізують складно- ефірний зв'язок у білкових сполуках, нуклеїнових кислотах. Показання до застосування ті ж, що і у трипсину. Рибонуклеазу призначають також і при кліщовому енцефаліті.

Колагеназа – ферментний препарат, який отримують з підшлункової залози. Препарат впливає на колагенові волокна, сприяє відторгненню некротиних тканин. Призначають для прискорення відторгнення струпів після опіків та обморожень. При трофічних виразках для очищення від гнійнонекротичних налетів.

Лідаза (гіалуронідаза) – препарат гіалуронідази, який отримують із сім'яників великої рогатої худоби. Лідаза знижує в'язкість гіаяуронової кислоти, підвищуючи текучість міжклітинної рідини. Розм'якшує та розпушує тканини, збільшує їх еластичність, активує внутрішньотканинний обмін, виділення токсичних продуктів метаболізму, токсичних речовин.

Препарат застосовують для розм'якшення сполучної рубцевої тканини при контрактурах та поганій руховій здатності суглобів, для лікування рубців після операцій на черевній порожнині, при підготовці до шкірно пластичних операцій.

Ронідаза – препарат гіалуронідази для зовнішнього використання. Застосовують також для розм'якшення та розсмоктування рубцевої тканини після опіків, при контракіурах суглобів, при невралгіях.

Пеніцилінам має специфічну здатність інакгивувати бензилпеніцилін, а також інші чутливі до даного ферменту пеніциліни. Застосовують при гострих алергічних реакціях та анафілактичному шоку, викликаному препаратами групи пеніциліну.

Антиферментні препарати

З антиферментів, в першу чергу, слід назвати інгібітор протеаз контрикал. Його отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби.

Механізм дії

Препарати інгібують акіивність трипсину, хімотрипсину, плазміну та інших протеаз.

Фармакодинаміка

Препарати усувають самоперетравлення тканин підшлункової залози, крововиливи, набряк у ній.

Показання до застосування

Застосовують при гострому панкреатиті та рецидивуючих хронічних панкреатитах, для профілактики панкреатиту.

Інгібітори фібринолізину розглянуті при висвітленні засобів, що впливають на зсідання крові.

 
<<   ЗМІСТ   >>