Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Лікарські засоби, які впливають на функції ШКТ

Противиразкові засоби

Для нормального функціонування органів, що входять у систему шлунково-кишкового тракту, потрібна взаємодія всіх органів і механізмів травлення. Порушення функції одного з органів призводить до дисгармонії роботи всієї системи. Тому не можна лікувати тільки виразку кишечника та шлунка, а потрібно здійснювати заходи по нормалізації всієї системи травлення, застосовувати комплексну фармакотерапію засобами, що регулюють систему травлення.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

129

2580

10

7,8%

Пансопразол (Ланзап), пантопразол (Контролок), алмазипат (Мегапак, Симагель), гідротальцид (Тальцид), кар бальдрат (Алюгасгин, Компенсан), магальдрат (Магалфіл) симальдрат (Гелюсил, Гелусиллак), гефариат (Гефарніл), рабепразол (Папіст), алверин

Класифікація та препарати

Блокатори Нг-гіста- мінових рецепторів Мі-холінолітики*. Інгібітори H++• АТФ-ази**

Антацидні та обволікаючі засоби

З'яжучі

засоби

Репаранти, комбіновані* та інші противиразкові засоби**

Антихслікобактерні засоби

Фамотидин

Циметидин

Ранітидин

Пірензепін*

Омепразол**

Монокомпонентні

Алюмінію фосфат

Карбальдрат

Симальдрат

Комбіновані

Алюмаг

Альмагель

Маалокс

Рені

Вісмуту субцит- рат колоїдний Сукральфат

Дротаверин**

Гастрофіт*

Мізопростол

Метил урацил

Вікаїр*

Гастрофарм*

Ліквіритон**

Плантаглюцид**

Бенциклан**

Мегронідазол Хелікоцин Препарати вісмуту

Механізм дії

Блокатори H2-гістаіиінових рецепторів та М1-холіполітики блокують Н2-гістамінові рецептори (фамотидин, циметидин, ранітидин) та М1-холінорецегтгори(пірензепін) слизової оболонки шлунка.

Інгібітори H+-K+-АТФ-ази (протонної помпи парієтальних екзокривоцитів шлунка) блокують фермент H+-K+-АТФ-ази, яка відповідає за продукцію соляної кислоти (омепразол).

Антацидні – нейтралізують соляну кислоту в шлунку (алюмінію фосфат (фосфапюгель), алюмаг, карбальдрат).

Обволікаючі засоби створюють плівку з колоїду, яка захищає чутливі нервові закінчення від дії подразнюючих речовин і соляної кислоти, слизової оболонки шлунка.

В'яжучі засоби викликають дегідратацію або часткову коагуляцію тканинних білків чи ранового ексудату і утворюють альбумінати (які захищають слизову оболонку); діють бактерицидно на Helicobacter pylory (віс- муту субцитрат колоїдний (де-нол), сукральфат).

Маопростол, метилурацил стимулюють процеси регенерації.

Антихелікобактерт засоби бактерицидно діють на Helicobacter pylory.

Фармакодинаміка

Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, Μ1-холінолітики та інгібітори H+-K+-АТФ-ази зменшують секрецію соляної кислоти та пепсину.

Пірензепін має спазмолітичний ефект.

Антацидні та обволікаючі засоби наділені обволікаючим та антацидним ефектом (Табл. 20).

Таблиця 20

Порівняльна характеристика антацидних засобів

Препарат

Антацидний ефект

Утворення в шлунку СО2

Додаткові

ефекти

вираже

ність

швидкість

розвитку

тривалість

Нагрію

гідрокарбонат (NaHCO3)

висока

швидка

короткочасна

+

Магнію окис (MgO)

висока

повільна

тривала

Алюмінію

гідроокис

[Al(OH)3]

низька

повільна

тривала

Адсорбуюча та в'яжуча дія

В'яжучі засоби наділені гастропротекгорним, антимікробним в'яжучим ефектом (вісмуту субцитрат колоїдний (де-нол), сукральфат).

Репаранти, комбіновані та інші противиразкові засоби мають гастропротекторний; антацидний, в'яжучий (вікаїр, гастрофарм, ліквіритон); спазмолітичний (дротаверин (но-шпа, но-шпа форте, но-кру-ша), ліквіритон, плантаглюцид), протизапальний ефекти (метилурацил, ліквіритон, вісмуту субцитрат, плантаглюцид).

Антихелікобактерні засоби наділені антибактеріальним ефектом (Табл. 21).

Таблиця 21

Фармакологічні ефекти противиразкових засобів

Група

Фактори, що сприяють регресії виразкового процесу

Зниження секреції НCI

Пригнічення секреції пепсину

Посилення синтезу простагландинів

Вплив на Helicobacter руlori

1. Антациди

+*

+

++

0

2. Н2-гіста

міноблокатори

++

+

б

0

3. Антагоністи М1- холіно-рецепторів

+

0

0

0

4. Інгібітори прогонної помпи

+++

+

0

0

5. Синтетичні аналоги простагланцинів

0

+

++

0

6. Препарати, ще містять вісмут

0

+

++

++

Примітки: +++ – дуже виражений ефект, ++ – помірно виражений ефект, + – наявність ефекту, 0 – відсутність ефекту, * – препарати, які нейтралізують соляну кислоту.

Показання до застосування та взаємозамінність

  • 1. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, гіперацидний гастрит (всі противиразкові засоби, крім плантаглюциду).
  • 2. Рефлюкс езофагіт, синдром Золінгера-Елісона (блокагори Н2-гістамінових рецепторів, М1-холінолітики, інгібітори НМС-АТФ-ази, бенциклан).
  • 3. Гіпоацидні гастрити, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки з нормальною чи зниженою кислотністю (плантаглюцид, гасгрофіт).
  • 4. Спазм периферичних судин, печінкові та ниркові коліки, холецистит, спастична і гіпермоторна дискінезія ШКТ, для зниження збудливості мата в період вагітності (дротаверин (но-шпа, но-шпа форте, но-кру-ша), бенциклан).

Побічна дія

Пригнічуючи секрецію водневих іонів і пепсину, блокатора H2-гістамінових рецепторів стимулюють збільшення продукції гастрину G клітинами антрального відділу шлунка, що може призводити до рецидивів виразки після раптової відміни препарату.

При швидкому введенні циметидину та ранітидину іноді спостерігаються серцеві аритмії.

При застосуванні циметидину можуть спостерігатися такі побічні явища: діарея, біль у м'язах, алергічні реакції, при тривалому застосуванні можливийрозвиток імпотенції.

При застосуванні пірензепіну спостерігаються сухість у роті, легкі порушення ближнього зору; омепразолу, вісмуту субцитрату та ан- тацидів – можливі диспепсичні явища; сукральфату, препаратів алюмінію можливі запори.

При застосуванні метилурацилу, маопростолу, метронідазолу, хелікоцину можливі диспепсичні явища, головний біль, алергічні реакції. При лікуванні метронідазолом можлива лейкопенія.

Протипоказання

H2-гістаміноблокатори та омепразоп не слід призначати іти вагітності та лактації, хворим з порушеннями функції печінки і нирок. Циметидін дітям до 14 років.

Пірензепін не слід застосовувати у перші 3 місяці вагітності.

При виражених порушеннях функції нирок застосування препаратів алюмінію, вісмуту субцитрату, сукральфату протипоказане.

Сукральфат та мізопростол також протипоказані при вагітності.

Метилурацил не можна застосовувати при гострих і хронічних формах лейкозу, лімфогранулематозі, злоякісних захворюваннях кісткового мозку.

Плантаглюцид не слід застосовувати при гіперацидних гастритах та виразковій хворобі шлунка з підвищеною кислотністю.

Метроиідазол і хелікоцин протипоказані при вагітності, лактації, порушеннях кровотворення, активних захворюваннях ЦНС.

Хелікоцин не слід застосовувати пацієнтам молодше 18 років, а також при захворюваннях ШКТ з тривалою діареєю чи блюванням.

Фармакобезпека

Антациди знижують всмоктування заліза, НПЗЗ, тетрацикліну, блокаторів Нг-гістамінових рецепторів.

Антациди потрібно приймати за 1,5-2 години або через 1,5-2 години після приймання інших лікарських препаратів.

Циметидин не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами, перорапьними антикоагулянтами, пропранололом, верапамілом, цитостатиками та препаратами, які пригнічують кровотворення.

Тривале приймання вісмуту субцитрату призводить до рубцевих деформацій шлунка та 12-палої кишки.

Алюмаг треба розжувати та тримати у роті до повного розчинення.

Перед їдою призначають олокатори Нг-гістамінових рецепторів, Мі-холінолітики та інгібітори Н++-АТФ-ази, карбальдрат, алюмаг, альмагель, в'яжучі засоби, плантаглюцид, препарати вісмуту (де-ноп).

Після їди потрібно призначати симальдрат, маалокс, рені, метилураціл, вікаїр.

Під час їди – мізопростол, метилурацил, всі антихелікобактерні засоби, окрім препаратів вісмуту.

Порівняльна характеристика препаратів

Н2-гістаміноблокатори

Циметидин був першим препаратом блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Застосування його супроводжується численними побічними ефектами. У печінці циметидин блокує систему цитохром Р-450, яка необхідна для метаболізму багатьох лікарських засобів.

Ранітидин є більш активним (у 4-5 разів) інгібітором секреції соляної кислоти, ніж циметидин. Поєднує гальмуючий вплив на Нг-рецептори з активацією гістамін-метил-трансферази та інтенсивним порушенням синтезу гістаміну. Не викликає підвищення концентрації гастрину. На відміну від циметидину не порушує в печінці метаболізм лікарських препаратів. Призначається 2 рази на день.

Побічні явища виражені слабше, ніж у циметидину (рідко нудота, бловання, головний біль, висипання).

Фамотидин – специфічний блокатор Н2-рецепторів гістаміну третього покоління. З урахуванням еквимолярної дози фамотидин у 10 разів ефективніший за ранітидин та в 50 разів – за циметидин. Фамотидин виявляє більш тривалу дію на шлункову секрецію. Завдяки цьому для лікування виразкової хвороби достатньо одноразового приймання 40 мг препарату щовечора при тривалості терапії 6-8 тижнів. Для запобігання рецидивів призначають по 20 мг фамотидину одноразово ввечері.

Мі-халіналітики та інгібітори протонного насоса

Омепразол ефективний при пептичних виразках, які не піддаються лікуванню іншими противиразковими препаратами. При лікуванні препаратом не погрібний спеціальний підбір доз людям похилого віку та хворим з порушеними функціями печінки і нирок.

Пірензепін – представник нового покоління антихолінергічних засобів, вибірково пригнічує секрецію залозами шлунка соляної кислоти і пепсиногену, не мас суттєвого впливу на М-холінорецептори слинних залоз, серця та інших органів. Препарат добре переноситься.

Антациди

До антацидів звертаються тоді, коли гіперсекреція шлункових залоз не усувається холіно- та гісгаміноблокуючими засобами.

До антацидів швидкої, але короткочасної дії належить карбальдрит (дигідроксіалюмінію натрію карбонат). Взаємодіючи з хлористоводневою кислотою шлункового соку, він утворює СО2, який подразнює рецептори слизової оболонки шлунка. Тому його рекомендують як засіб симптоматичної фармакотерапії.

Алюмінію фосфат (фосфалюгель) призначають у вигляді колоїдного гелю за 30 хвилин до їди. Має в'яжучі властивості, ефективний при інго- ксикаціях. Можна застосовувати під час вагітності та лактації.

Алюмаг – збалансований препарат з однаковими кількостями гідроксидів магнію та алюмінію (по 0,2) – для запобігання проносів та запорів. Швидко нейтралізує шлунковий сік, а завдяки утворенню гелю в шлунку проявляє адсорбуючу, обволікальну та знеболювальну дію. Алюмаг можна застосовувати в лікувальних та профілактичних цілях при виразковій хворобі та гіперацидному гастриті, а також епізодично – при необхідності позбавитись відрижки, жоги та болю в шлунку. Майже не справляє системного впливу у зв'язку з мінімальним всмоктуванням у ШКТ.

Альмагель – комбінований засіб з антацидними, адсорбуючими, обволікаючими властивостями. Наявність D-сорбіту сприяє посиленню жовчовиділення та проносної дії. Лікарська форма у вигляді гелю посилює тривалість ефекту та складає умови для більш рівноважного розподілення препарату по слизовій оболонці шлунка.

Рені діє швидко, і ефект триває протягом 60-90 хвилин. Можна застосовувати декілька разів на день.

В'яжучі засоби

Сукралфат утворює клейку речовину, яка особливо іїпенсивно і міцно покриває виразкову поверхню шлунка і 12-палої кишки приблизно на 6 годин.

Вісмуту субцитрат колоїдний (де-нол) має антацидну і цитропротекторну дію, являє собою колоїдну суспензіїо, яка під впливом хлористоводневої кислоти шлунка утворює білий осад у вигляді полімерглікопротеїнового комплексу, що має високу спорідненість з глікопротеїнами слизової оболонки, особливо некротичних тканин виразкової поверхні. Де-нол стимулює синтез PgE2, що підвищує утворення слизу та бікарбонатів. Має також антисептичну дію та бактерицидну на Helicobacter pylori.

Репаранти, комбіновані та інші засоби

Міопростол – синтетичний аналог простагландину Е1. Виявляє цитопротективний вплив, пов'язаний зі збільшенням утворювання слизу в шлунку та підвищенням секреції бікарбонату слизової оболонки шлунка. Виявляючи безпосередній вплив на парієнтальні клітини шлунка, мізопростол пригнічує базальну, ночну та стимульовану (їдою, гістаміном, пеніагасгриіюм) секрецію.

Метилурацил має протизапальну дію, прискорює процеси клітинної регенерації, стимулює лейкопоез.

Вікаїр містить вісмут, магнію карбонат основний, натрію гідрокарбонат, порошок корневища аїру і кору крушини.

Гастрофарм комбінований препарат. Виявляє анальгезуючу та антацидну дії за рахунок буферних властивостей протеїну, який міститься у великій кількості (25-35%) в препараті. Стимулює процеси регенерації в слизовій оболонці шлунка та 12-палої кишки.

Гастрофіт – лікарський збір з 15 лікарських рослин, стимулює репаративні процеси, виявляє жовчогінну, вітрогінну, протизапальну дію. Використовується для профілактики та оптимізації лікування гастриту (у тому числі гіпоацидного), дуоденіту, ентероколіту, профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, коліту, холециститу, холангіту, дискінезії сечовивідних шляхів, для регуляції моторної функції шлунка та кишечника, нормалізації випорожнення.

Дротаверин (но-шпа, но-шпа форте, но-кру-ша) за фармакологічними властивостями близький до папаверину, але володіє більш вираженою та тривалою міотропною спазмолітичною дією. Чинить також вазоділатуючу дію. Після вживання всередину швидко всмоктується з ЖКТ. Біодосіупнють – 100%. Не проникає через ГЕБ. Не впливає на вегетативну нервову систему.

Бенциклан поряд зі спазмолітичною дією виявляє помірну судинорозширювальну. Володіє місцевоанестезуючою активністю, викликає помірний седативний ефект.

Антихепікобактерні засоби

Метронідазол антипротозойний засіб, який має також широкий спектр антибактеріальної дії та наділений високою бактерицидною активністю по відношенню до хелікобакгера. Використовують при лікуванні виразкової хвороби в схемі так званої “потрійної терапіі”, де меіронідазол комбінують з препаратом вісмуту і тетрацикліну або амоксициліном. Стандартна “потрійна терапія” звичайно проводиться протягом більше двох тижнів і дозволяє домогтися знищення хелікобакгера в 90-95% випадках. Завичай “потрійна терапія" проводиться на фоні приймання антагоністів Нг рецепторів гістаміну протягом 2-4 тижнів після закінчення антибактеріального лікування.

Хелікоцин є комбінацією амоксициліну та метронідазолу. Курс лікування включає трьохразове приймання обох препаратів протягом 12 днів.

Оксиферискарбон натрію, ретаболіл, вітамінні препарати А, В, B2, PP, В6, В12, С, Р також прискорюють загоювання виразок.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Алюмаг

сусп. per os, табл.

Алюмінію фосфат (Фосфалюгель, Альфогель, Гасте- рин-гепь)

op. гель 0,8 г/пак.

Бенциклан (Галідор)

табл.0,1; р-н д/і 25 мг/мл

Вікаїр

табл.

Вісмуту субцитпат колоїдний (Де-нол)

табл. вкр. об. 0,12

Гастрофарм

табл. розжов. 2,5

Гастрофїт

пачка 100,0

Дротаверин (Но-шпа, Но-шпа форте)

табл. 0,04; 0,08; р-н д/і 40; 80 мг

Дротаверин (Ηο-κρν-ша)

табл. 0,4

Кабальдрат (Алюгастрин)

сусп. per os

Ліквіритон

табл. 0,1

Маалокс

сусп. per os

Метилурацил

табл. 0,5

Метроншазол (Ариніл, Ген-Золерол, Дефламон, Зоацид, Кліон, Медазол, Метро, Метранізол, Метрозин, Нідазол, Орвагіл, Протамет, Ривозол, Грихопол, Флагіл, Ефлоран)

табл. 0,25; 0,1; 0*5; н д/інф. 5 мг/мл

Мізопростол (Сайтотек)

табл. 0,2 мг

Омепразол (Антра, Біопразол, Гасгропакс, Главерал,

Гастрозол, Лосек, Омез, Омезин, Оменат, Омізак, Пеп- гикум. Прояз, Ромесек, Ерозид)

капс. 20; 40 мг, табл. 20; 40 мг

Пірензепін (Абринак, Гасірил, Гасгрозем, Гастромен, Дуогастрал, Пірегексал, Пірен)

табл. 25; 50 мг; р-н д/і 5 мг/мл

Плантаглюцид

гран. per os

Ранітидин (Азантак, Апьциблок, Антак, Ацилок-Е, Гастріал, Гертокалм, Зантак, Неосегпин-Р, Пілорид, Раніоерл, Ранісан, Рантак, Ринтид, Улькосан, Ультак, Язитин)

табл. 0,15; 0,3; р-н д/і 10; 25 мг/мл

Сукральфат (Алсукрал, Антепсин, Вентер, Карафат, Сукральбене, Сукрейс, Урбал)

табл. 0,5; 1; гран, per os 1 г/пак.

Фамотидин (Адвантак, Антодин, Аципеп, Блокаццд, Гасгросидин, Лецедил, Пецдин, Пепсидин, Топцид, Ульфамід, Ульцеран, Фамоніт, Фамопсин, Фамосан, Фамотек, Фамоцид)

табл. 20; 40 мг, ліоф. пор. д/і 0,02

Фосфалюгель

гель, пак. 16,0

Хелікоцин

табл. 1,25

Циметидин (Альтрамет, Ацилок, Гістодил, Иенамети- дин, Нейтронорм, Ново-Циметин, Примамет, Симесан, Ново-Циметин, Симетидин, Стомакон, Тагамет, Уль- кометин, Цемідин, Цимегексал, Цимет)

табл. 0,2; 0,4; 0,8; р-н д/і 10%; капс. 0,2; фільм-табл. 0,2; 0,4; сусп. в пак. 0.2

 
<<   ЗМІСТ   >>