Повна версія

Головна arrow Медицина arrow Протиінфекційні лікарські засоби

  • Увеличить шрифт
  • Уменьшить шрифт


<<   ЗМІСТ   >>

Гризеофульвін

Гризеофульвін продукується РепісіІІіит griseofulvinum. За хімічною будовою відрізняється від інших протигрибкових антибіотиків.

Спектр дії. Збудники епідермомікозів.

Механізм дії. Препарат зв'язується з кератином (який міститься в нігтьових ложах, волосяних фолікулах, шкірі тощо) і порушує синтез клітинної стінки грибків, реплікацію ДНК і білка, а також утворює комплекс із розчинною ДНК. На Candida, актиноміцети й інші гриби, що викликають системні мікози, бактерії, рикетсії і віруси, він не впливає. Фармакологічний ефект – фунгістатичний, тобто запобігає інфікуванню новоутвореного кератину.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується з ШКТ, його біозасвоєння збільшується при вживанні жирної їжі. Стах виникає через 4-5 годин. Зв'язування з білками плазми крові досягає 80 %. Препарат проникає в печінку, жирову тканину, скелетні м'язи, а також у шкіру та її придатки. Гризеофульвін накопичується в значних кількостях у клітинах, що формують кератин, тому роговий шар шкіри, волосся і нігті, що утворюються, набувають стійкості стосовно грибів-дерматоміцетів. Проте для потрапляння гризеофульвіну в лікувальній концентрації у всі шари шкіри потрібно не менше 33-56 днів, а в матрицю нігтів – більше 8 місяців. Антибіотик піддається біотрансформаціїв печінці. При цьому відбувається індукція ферментів печінки, що підвищує швидкість руйнування ендогенних (вітамінів, гормонів і т. п.) і екзогенних (ліків і т. п.) речовин. Утворені метаболіти і незмінений гризеофульвін виводяться нирками і кишечником. Виділяється гризеофульвін з організму повільно. Зниження його концентрації в плазмі крові на 50 % відбувається приблизно через 20 годин.

Показання до застосування. Дерматомікози (найбільша ефективність при мікроспорії або стригучому лишаї). Для резорбтивної дії призначають препарат всередину. Місцево застосовують у вигляді мазі в поєднанні з диметилсульфоксидом.

Резистентність. При лікуванні дерматомікозів гризеофульвіном стійкості до нього не розвивається.

Особливості застосування. В процесі лікування при ураженні волосся доцільно його періодично збривати, при ураженні нігтів – видаляти їх, а при ураженні шкіри – відшаровувати її роговий шар. Раціонально комбінувати лікування гризеофульвіном з місцевим застосуванням інших протигрибкових засобів.

Побічні ефекти: головний біль (50 %), запаморочення, блювота, дезорієнтація; кропив'янка, висип, а також вовчако-еритематоїдноподібна реакція; лейкопенія (іноді – лейкоцитоз), лімфопенія, еозинофілія; порушення обміну порфіринів, фотосенсибілізація; ураження печінки і нирок; периферичні неврити.

Тербінафін – вельми ефективний синтетичний препарат.

Спектр дії. Кандида, аспергіли, пеніцилін, мукор, збудники епідермо- мікозів.

Механізм дії. Інгібує синтез ергостеролу, необхідного для формування клітинної стінки грибів. Має фунгіцидну дію.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується з ШКТ, його біозасвоюваність складає понад 70%. Сmах виникає через 2 години. Накопичується в шкірі, підшкірній жировій тканині, нігтьових пластинках.

Біотрансформація – в печінці. Екскреція здійснюється головним чином нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться зі шкірним салом, створюючи високі концентрації у волосяних фолікулах. Кратність призначення 1 раз на добу.

Показання до застосування. Застосовується в основному при оніхомікозі (при ураженні нігтів). Ефективний також при інших дерматомікозах (трихофітії, мікроспори), при ураженні шкіри Candida, висівкоподібному лишаї. Застосовують тербінафін і зовнішньо, у вигляді крему.

Резистентність. Вторинна резистентність грибків не розвивається і не носить перехресного характеру.

Побічні ефекти: диспепсичні явища (порушення смаку, нудота); головний біль; шкірні алергійні реакції; м'язові і суглобові болі (рідко); порушення функції печінки і жовчовивідних шляхів (рідко); місцеві реакції – свербіння, печіння (при використанні мазі); нейтропенія.

 
<<   ЗМІСТ   >>